[发明专利]制备左旋氧氟沙星的生产工艺无效
| 申请号： | 01134024.X | 申请日： | 2001-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN1357547A | 公开（公告）日： | 2002-07-10 |
| 发明（设计）人： | 王斌;王皆胜 | 申请（专利权）人： | 昆山双鹤药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D491/06 | 分类号： | C07D491/06;A61P31/04;//;22100;26500) |
| 代理公司： | 昆山四方专利事务所 | 代理人： | 盛建德,高鹤年 |
| 地址： | 215315*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备左旋氧氟沙星的生产工艺,左旋氧氟沙星具有抗菌谱广、生物利用度好、抗菌活性强的优点,本发明为了解决目前制备左旋氧氟沙星多以四氟苯甲酰氯为起始原料,由于原料价格高、收率低,使得左旋氧氟沙星的成本增加,缺乏竞争优势的问题。所采用的技术方案是①.以2,4,5－三氟－3－氯苯甲酰氟为原料,经与格氏试剂发生取代反应后,在酸性条件下脱羧、分层、萃取,经洗涤液洗涤后抽滤,得单酯;②.单酯经醚化、胺化、环合制得环合物;③.然后经水解、哌嗪化,即得左旋氧氟沙星。由于本发明以2,4,5－三氟－3－氯苯甲酰氟为原料,可大幅度降低原料成本,给企业带来良好的经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氧氟沙星 生产工艺 | ||
【主权项】：
1.一种制备左旋氧氟沙星的生产工艺，其特征在于：①.以2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟为原料，经与格氏试剂发生取代反应后，在酸性条件下脱羧、分层、萃取，经洗涤液洗涤后抽滤，得单酯；②.单酯经醚化、胺化、环合制得环合物；③.然后经水解、哌嗪化，即得左旋氧氟沙星。
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