[发明专利]选择性保护浆果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的应用无效
| 申请号： | 01140998.3 | 申请日： | 1996-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN1356325A | 公开（公告）日： | 2002-07-03 |
| 发明（设计）人： | L·查恩泰劳普;B·查维尤;C·科宾;R·德哈尔;S·利古恩;A·拉米;A·莱兹;J·P·罗宾 | 申请（专利权）人： | 药学工程研究协会 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07F7/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及用比Troc位阻大的取代烷氧羰基基团选择性地保护浆果赤霉素衍生物7位羟基的方法,得到的中间体及其制备用作药物的塔三烷方面的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 保护 浆果 赤霉素 衍生物 方法 及其 合成 塔三烷 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.如下通式3d的塔三烷衍生物的制备方法：式中R1、R2、R4、R5、R6和R14彼此独立地表示基团Q，其中：Q＝H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X，并且X＝卤素，R彼此独立地表示直链或支链饱和或不饱和烷基、全卤代烷基、直链或支链饱和或不饱和杂烷基、饱和或不饱和环烷基、饱和或不饱和杂环烷基、芳基、芳烷基，这些基团可以被一个或几个卤素取代，R7选自2，2，2-三溴乙氧羰基、2-三氯甲基-2-丙氧羰基、2-三甲基甲硅烷基-乙氧羰基和芴基甲氧羰基；R10表示式O-CO-R的酰基，R如上所述，以及R13表示塔三烷的侧链前体基团，该方法包括通式3c的塔三烷通过采用适当的塔三烷侧链前体将13位的羟基酯化来用于半合成塔三烷，然后对7位的羟基进行选择性解保护，必要时同时进行和/或预先进行打开和/或转变和/或解保护侧链前体，以得到所需的塔三烷R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10和R14如前面所定义。
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