[发明专利]缩合试剂及其制备方法

摘要

本发明涉及新的式(I)所示的溴代和氯代噻唑鎓盐,其中R1、R2、R3、R4、n和X－具有说明书所述的含义;它们的制备方法;它们作为缩合试剂、特别是肽偶合试剂的用途;以及用于制备这些化合物的中间体。

主权项

1.式(I)化合物其中R1表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、羟基、甲磺酰基、乙磺酰基、苯磺酰基、对-甲基苯磺酰基或苄基，其可任选被卤素、硝基、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代，R2表示C1-C4-烷基，羟基，甲磺酰基，乙磺酰基，苯磺酰基，对-甲基苯磺酰基，苯基，其任选被卤素、NO2、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷基磺酰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷氧羰基、C1-C4-卤代烷氧羰基、C1-C4-烷羰基氧基或C1-C4-卤代烷羰基氧基取代，苄基，其任选被卤素、硝基、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代，或吡咯基、噻吩基、萘基或苯并苯硫基，其中每个基团任选被卤素、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基取代，R3表示氢、甲基或者乙基，以及R2和R3还可以一起表示-(CH2)n-，其任选被卤素、NO2、羧基、羰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-卤代烷氧基取代，或任选被卤素-、NO2-、C1-C4烷基-、C1-C4-卤代烷基-、C1-C4-烷氧基-或C1-C4-卤代烷氧基-取代的基团其中箭头标记与噻唑环的键合点，以及n表示3、4或5，R4表示溴或氯，以及X-表示氯化物、溴化物、碘化物、硫酸氢盐、1/2当量的硫酸盐、硫酸盐、六氯锑酸盐(SbCl6-)、甲磺酸盐(甲磺酸盐)、三氟甲磺酸盐(三氟甲磺酸盐)、对甲苯磺酸盐(对甲苯磺酸盐)、四氟硼酸盐、四苯基硼酸盐或六氟磷酸盐，排除化合物2-溴-3-乙基-4-甲基-噻唑鎓四氟硼酸盐和2-溴-3-乙基-4-甲基-噻唑鎓六氯锑酸盐，2-氯-3-乙基-4-甲基-噻唑鎓四氟硼酸盐和2-氯-3-乙基-4-甲基-噻唑鎓六氯锑酸盐，2-溴-3-甲基-4-苯基-噻唑鎓四氟硼酸盐，2-氯-3-乙基-4，5-二甲基-噻唑鎓四氟硼酸盐和2-氯-3，4-二甲基-噻唑鎓四氟硼酸盐。