[发明专利]奎替阿平及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 01804099.3 | 申请日： | 2001-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN1396916A | 公开（公告）日： | 2003-02-12 |
| 发明（设计）人： | D·博茨辛格;G·科万因拉克斯;G·斯米格;G·拉科茨;P·托普;G·克拉茨奈;G·维尔克基尼多纳斯;K·纳吉 | 申请（专利权）人： | 埃吉斯药物工厂 |
| 主分类号： | C07D281/16 | 分类号： | C07D281/16;C07D295/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)所示的11－[4－/2－(2－羟乙氧基)－乙基/－1－哌嗪基]二苯并[b，f]－1，4－硫氮杂(称作奎替阿平)的新制备方法。按照本发明，将式(VIII)的卤代乙基哌嗪硫氮杂(其中Hal为卤原子)与乙二醇反应。 | ||
| 搜索关键词： | 奎替阿平 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下式所示的11-[4-/2-(2-羟乙氧基)-乙基/-1-哌嗪基]二苯并[b，f]-1，4-硫氮杂或其可药用酸加成盐的方法其特征在于：a1)将下式的卤代乙基哌嗪基硫氮杂衍生物其中Hal为卤原子，与乙二醇反应；或a2)在脱水剂的存在下，环化下式的卤代乙基哌嗪衍生物其中Hal为卤原子，然后将得到的Hal如上定义的式VIII卤代乙基-哌嗪基硫氮杂衍生物与乙二醇反应；或a3)将下式的羟乙基哌嗪衍生物与卤化试剂反应，然后在脱水剂的存在下环化得到的式VII卤代乙基哌嗪衍生物，其中Hal为卤原子，再将得到的式VIII卤代乙基哌嗪基硫氮杂衍生物与乙二醇反应，其中Hal如上定义；或a4)同时用卤化试剂和脱水剂与式VI羟乙基哌嗪衍生物反应，将得到的式VIII卤代乙基-哌嗪基硫氮杂衍生物与乙二醇反应，其中Hal为卤原子；或a5)将式IV的尿烷衍生物与下式的1-(2-羟乙基)哌嗪反应：然后同时用卤化试剂和脱水剂与形成的式VI羟乙基哌嗪衍生物反应，把得到的式VIII卤代乙基哌嗪基硫氮杂衍生物与乙二醇反应，其中Hal为卤原子；并且，如果需要，用可药用的无机酸或有机酸将得到的产物转变成酸加成盐。
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