[发明专利]乙酰基－脒基苯丙氨酰－环己基甘氨酰－吡啶氨基丙酸酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 01804152.3 | 申请日： | 2001-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN1396928A | 公开（公告）日： | 2003-02-12 |
| 发明（设计）人： | G·布雷波尔;W·霍拉;H·詹德里拉;G·贝克 | 申请（专利权）人： | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/08 | 分类号： | C07K5/08;C07K5/06;C07D213/56 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的乙酰基－脒基苯丙氨酰－环己基甘氨酰－吡啶子氨基丙酸酰胺的制备方法，其中阴离子X是生理可接受阴离子，和它们的类似物，它们是凝血因子Xa的有效抑制剂并且可以用来例如预防血栓形成。根据本发明的方法包括将通过不对称氢化作用并且将氰基转化为脒而从2－[2－乙酰基氨基－3－(4－氰基苯基)丙稀酰氨基]－2－环己基乙酸获得的2－[2－乙酰基氨基－3－(4－脒基苯基)丙酰基氨基]－2－环己基乙酸，或者其盐，与3－(2－氨基－2－氨基甲酰基乙基)－1－甲基吡啶鎓盐或者其盐偶联。本发明还提供用于该方法的起始物和中间体，它们的制备方法，和作为二甲苯磺酸盐的乙酰基－(S)－4－脒基苯丙氨酰－(S)－环己基甘氨酰－(S)－(1－甲基－3－吡啶子)氨基丙酸酰胺。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 脒基苯丙氨酰 环己基 甘氨酰 吡啶 氨基 丙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I的化合物的方法，包括通过催化氢化作用和氰基向脒基的转化作用将式II的化合物转化为式III的化合物或者其与酸HX的盐，接着与式IV的化合物或者其与酸HX的盐反应，得到其中阴离子X是生理可接受阴离子的式I的化合物。
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