[发明专利]含P6A相关序列的咔啉羧酸,它们的合成及在医学上的应用

摘要

本发明涉及P6A相关序列的保护中间体化合物以及脱保护产物的化合物,涉及将脱保护产物的化合物与咔啉羧酸的羧基偶联并脱保护生成相应的拟肽,以及将脱保护产物的化合物与咔啉羧酸的仲氨基偶联并脱保护生成相应的拟肽涉及它们的制备方法,以及进一步涉及它们在医学中的应用,例如作为溶血栓剂的应用。本发明的化合物表现了较强的溶栓活性。

主权项

1、通式(1)、(3)、(4)和(5)的P6A相关序列多肽，是通过液相法逐步接肽，或者进一步脱保护制得：Boc-AA1-AA2-Pro-Ala-Lys(ClZ)-OBzl(1)H-AA1’-AA2’-Pro-Ala-LysOH(3)HCl·AA1-AA2-Pro-Ala-Lys(C1Z)-OBzl(4)Boc-AA1-AA2-Pro-Ala-Lys(ClZ)OH(5)其中AA1和AA2共同为H，或AA1为A、G、Q、K、N或R，AA2为Arg(Tos)残基；AA1’和AA2’共同为H；或AA1’为A、G、Q、K、R或N，AA2’为Arg残基；或AA1’为H，AA2’为Arg残基。