[发明专利]可抑制ApoB－分泌物/MTP的酰胺无效
| 申请号： | 02105189.5 | 申请日： | 1997-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN1380289A | 公开（公告）日： | 2002-11-20 |
| 发明（设计）人： | G·常;G·J·夸里齐 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/22 | 分类号： | C07D217/22;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体、可药用盐和水合物。此类化合物是ApoB/MTP抑制剂且可用于治疗各种疾病或病症,例如动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高脂血症和糖尿病。本发明化合物也可与其它药物组合使用,所述的其它药物包括胆固醇生物合成的抑制剂和胆固醇吸收抑制剂,尤其是HMG－CoA还原酶抑制剂和HMG－CoA合成酶抑制剂;HMG－CoA还原酶基因表达抑制剂;CETP抑制剂;胆汁酸螯合剂;fibrates;胆固醇吸收抑制剂;ACAT抑制剂,角鲨烯合成酶抑制剂、离子交换树脂、抗氧剂和烟酸。本发明也涉及可用于制备式(I)化合物的中间体和方法。 | ||
| 搜索关键词： | 可抑制 apob 分泌物 mtp | ||
【主权项】：
1.制备具有下式化合物的方法：该方法包括下列步骤：(a)用苄基胺环化具有下式结构的二酸或其活化形式得到具有下式结构的二酮衍生物(b)还原步骤(a)的产物，得到下式结构的异喹啉衍生物(c)还原步骤(b)的产物，得到下式结构的氨基衍生物(d)将步骤(c)的产物与化合物4′-三氟甲基联苯基-2-羧酸或其活 化形式偶合，得到下列结构的酰胺衍生物(e)将步骤(d)的酰胺衍生物脱保护，得到下列结构的所述氨基衍生 物(f)以游离碱的形式或其酸加成盐的形式分离步骤(e)的氨基衍生 物。
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