[发明专利]治疗蛋白激酶依赖性疾病的二芳基脲衍生物无效

专利信息
申请号: 200480041053.2 申请日: 2004-11-26
公开(公告)号: CN101291917A 公开(公告)日: 2008-10-22
发明(设计)人: G·博尔德;G·卡拉瓦蒂;A·弗勒尔斯海默;V·瓜格纳诺;P·因巴赫;升谷敬一;J·勒泽尔;A·沃佩尔;C·加西亚-埃切维里亚 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D239/34 分类号: C07D239/34;C07D239/46;C07D403/12;C07D401/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;隗永良
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及二芳基脲衍生物在制备药物组合物中的用途,该组合物用于治疗RET依赖性障碍、尤其RET依赖性肿瘤疾病。本发明进一步涉及新颖的N-[4-(嘧啶-4-基氧基)-苯基]-N’-苯基-脲衍生物和它们治疗动物或人体、尤其治疗蛋白激酶依赖性疾病的用途,涉及包含这类新颖的N-[4-(嘧啶-4-基氧基)-苯基]-N’-苯基-脲衍生物的药物组合物和这类新颖的N-[4-(嘧啶-4-基氧基)-苯基]-N’-苯基-脲衍生物在制备药物组合物中的用途,该组合物用于治疗蛋白激酶依赖性疾病,尤其增殖疾病,例如肿瘤疾病。
搜索关键词: 治疗 蛋白激酶 依赖 性疾病 二芳基脲 衍生物
【主权项】:
1、式I化合物在制备用于治疗RET依赖性疾病的药物组合物中的用途,其中G不存在或者是低级亚烷基或C3-C5亚环烷基,Z是式Ia基团或者G不存在,Z是式Ib基团A是CH、N或N→O,A’是N或N→O,其条件是A和A’不超过一个可以是N→O;n是1或2;m是0、1或2;p是0、2或3;r是0至5;如果p是0,X是NR,其中R是氢或有机部分,或者如果p是2或3,X是氮,它与(CH2)p和虚线(间断线)代表的键、包括它们所键合的原子一起构成一个环,或者X是CHK,其中K是低级烷基或氢,p是零,其条件是如果p是零,虚线代表的键不存在;Y1是O、S或CH2;Y2是O、S或NH;其条件是(Y1)n-(Y2)m不包括O-O、S-S、NH-O、NH-S或S-O基团;每一R1、R2、R3和R5彼此独立地是氢或者无机或有机部分,或者任意两个一起构成经由氧原子键合的低级亚烷二氧基桥,这些部分的其余一个是氢或者无机或有机部分;R4(如果存在的话,即如果r不是零)是无机或有机部分;或其互变体;或其药学上可接受的盐。
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