[发明专利]用于预防和治疗神经变性疾病的中性内肽酶(NEP)和人可溶内肽酶(hSEP)抑制剂

摘要

本发明涉及具有中性内肽酶(NEP)和/或人可溶内肽酶(hSEP)抑制活性的已知苯并氮杂、苯并噁氮杂、苯并噻氮杂－N－乙酸和膦酰基取代的苯并氮杂酮衍生物的一种新用途。本发明的化合物用于制备预防和治疗神经变性疾病的药物组合物。本发明的化合物从欧洲专利EP 0 733 642和EP 0 916 679获知，并可以由通式(1)描述，其中的符号具有在说明书中给出的含义。

主权项

1.通式(1)的化合物、其所有立体异构体以及药理学上可接受的盐和前药用于制备预防和治疗神经变性疾病的药物组合物的用途：其中：R₁代表式(2)或(3)的基团：A代表CH₂、O或S，R₂和R₃独立地代表氢或卤素，R₄和R₆独立地代表氢或形成生物不稳定羧酸酯的基团；R₅选自由(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基，它可以被(C₁-C₆)烷氧基取代；苯基-(C₁-C₆)-烷基和苯氧基-(C₁-C₆)-烷基，其中苯基可以被(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)-烷氧基或卤素取代；和萘基-(C₁-C₆)-烷基组成的组，R₇和R₈独立地代表氢或形成生物不稳定膦酸酯的基团。