[发明专利]具有HM74A受体活性的药物有效
申请号: | 200580011433.6 | 申请日: | 2005-02-10 |
公开(公告)号: | CN101103030A | 公开(公告)日: | 2008-01-09 |
发明(设计)人: | 伊凡·L·平托;沙扎德·S·拉曼;内维尔·H·尼科尔森 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07D473/04 | 分类号: | C07D473/04;C07D473/06;A61K31/522;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了具有式(II)的为黄嘌呤衍生物的治疗活性化合物,制备所述衍生物的方法,含有所述活性化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗、特别是在治疗由HM74A受体激活不足所引起的疾病或者受益于激活该受体的疾病中的用途,其中R1选自:氢以及可任选被一个或多个选自CN和CF3中的基团取代的C1-4烷基,R2选自:未被取代的C2-10烷基、被一个或多个选自氟和CN中的基团取代的C1-10烷基、C5链烯基、直链C4链烯基、以及被环烷基取代的C1-4烷基,和R3选自卤素和CN。 | ||
搜索关键词: | 具有 hm74a 受体 活性 药物 | ||
【主权项】:
1.选自式(I)化合物及其生理学功能的衍生物中的实体,
其中R1选自:氢以及可任选被一个或多个选自CN和CF3中的基团取代的C1-4烷基;R2选自:未被取代的C3-10烷基、被一个或多个选自氟和CN中的基团取代的C1-10烷基、C5链烯基、直链C4链烯基、以及被环烷基取代的C1-4烷基;和R3选自卤素和CN;条件是:(i)当R3表示Cl,且R1表示乙基时,R2不是丙基;(ii)当R3表示Br,且R1表示丙基时,R2不是丙基;(iii)当R3表示Cl或Br,且R1表示丁基时,R2不是丁基;以及(iv)当R1表示C1-4烷基、CH2CN或(CH2)3CF3时,R2不是支链烷基。
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