[发明专利]作为血清素受体调节剂的三环的茚并吡咯衍生物

摘要

本发明一般地涉及一系列的化合物、含有所述化合物的药物组合物以及所述化合物和组合物作为治疗剂的用途。更具体地说，本发明的化合物是三环的茚并吡咯化合物。这些化合物是血清素受体(5-HT)配体并且可用于治疗其中需要调节血清素受体(5-HT)的活性的疾病、病症和状况(例如，焦虑、抑郁和肥胖)。

主权项

1.如下的通式化合物及其药学上可接受的盐其中R₁选自H、卤素、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、全卤代烷基、CN、N(R₆)₂、SR₆、CON(R₆)₂、NR₆COR₇、NR₆CO₂R₇、SO₂N(R₆)₂、NR₆SO₂R₇、芳基、杂芳基、C_1-10烷基芳基和C_1-10烷基杂芳基；并且当m+n＝1时，R₁也可以是OR₆或OCOR₇；R₂、R₃和R₄独立地选自H、卤素、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、全卤代烷基、CN、OR₆、N(R₆)₂、SR₆、OCOR₇、CON(R₆)₂、NR₆COR₇、NR₆CO₂R₇、SO₂N(R₆)₂、NR₆SO₂R₇、芳基、杂芳基、C_1-10烷基芳基和C_1-10烷基杂芳基，或R₂和R₃与跟它们连接的环一起形成5至7元的碳环或杂环；R₅选自H、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、全卤代烷基、CN、OR₆、N(R₆)₂、SR₆、OCOR₇、CON(R₆)₂、NR₆COR₇、NR₆CO₂R₇、NR₆SO₂R₇、芳基、杂芳基、C_1-10烷基芳基和C_1-10烷基杂芳基，或R₄和R₅与跟它们连接的环一起形成6至8元的芳环或杂芳环；R_5a是H；或R₅和R_5a连接在一起形成环丙烷环；R₆选自H、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、全卤代烷基、C_1-10烷基-O-C_1-10烷基、芳基、杂芳基、C_1-10烷基-O-芳基、C_1-10烷基-O-杂芳基、C_1-10烷基芳基和C_1-10烷基杂芳基；和R₇选自C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、全卤代烷基、C_1-10烷基-O-C_1-10烷基、芳基、杂芳基、C_1-10烷基-O-芳基、C_1-10烷基-O-杂芳基、C_1-10烷基芳基和C_1-10烷基杂芳基；条件是如果R₁、R₂、R₅和R_5a是H，那么R₃和/或R₄必须是H。