[发明专利]磁共振成像中用作高弛豫造影剂配体的1，4－二（羧甲基）－6－′二（羧甲基）氨基－6－甲基－全氢－1，4－二氮杂（AAZTA）衍生物有效
| 申请号： | 200580026675.2 | 申请日： | 2005-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN101090739A | 公开（公告）日： | 2007-12-19 |
| 发明（设计）人： | S·艾米;M·格里;L·拉图塔;P·莫洛希尼;F·尤吉里;R·康达尔蒂尔 | 申请（专利权）人： | 伯拉考成像股份公司 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及一类新颖的用于顺磁性离子类造影剂的式(III)或(IIIa)配体，其中：R独立地是H或者C2－C70氨基多元醇片段，包含直链或支链烷基链，被2至30个羟基取代，所述链可选地被一个或多个选自如下的基团中断：－O－、－NH－、－N＜、－CO－、－CONH－、－NHCO－、－CON＜或＞NCO－；并且可选地被一个或多个C4－C10环状单元取代；L独立地是价键或者R与分子其余部分之间的二价直链或支链连接基片段，至多包含20个碳原子；v是1至7的正整数；以及所述膦酸根(－PO3H2)和羧酸根(－COOH)的相应质子化形式；或者这类配体的生理学上可接受的盐；其条件是至少一个R基团不是H。所述造影剂显示类似于常用T1－代血管外试剂(NSA)的药动学行为，但是进一步以高驰豫为特征。 | ||
| 搜索关键词： | 磁共振 成像 用作 高弛豫 造影 剂配体 甲基 氨基 二氮杂 aazta 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(III)或(IIIa)化合物![]()
其中：R独立地是H或者C2-C70氨基多元醇片段，包含直链或支链烷基链，被2至30个羟基取代，所述链可选地被一个或多个选自如下的基团中断：-O-、-NH-、-N＜、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-CON<或>NCO-；并且可选地被一个或多个C4-C10环状单元取代；L独立地是价键或者R与分子其余部分之间的二价直链或支链连接基片段，至多包含20个碳原子；v是1至7的正整数；以及所述膦酸根(-PO3H2)和羧酸根(-COOH)的相应质子化形式；或者这类配体的生理学上可接受的盐；其条件是至少一个R基团不是H。
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