[发明专利]作为HEDGEHOG途径调节剂的化合物和组合物无效
申请号: | 200580036885.X | 申请日: | 2005-10-28 |
公开(公告)号: | CN101083996A | 公开(公告)日: | 2007-12-05 |
发明(设计)人: | 吴旭;丁胜;P·G·舒尔茨 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司;斯克里普斯研究所 |
主分类号: | A61K31/542 | 分类号: | A61K31/542;A61K31/435;A61K31/437 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 百慕大群岛(*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | 本发明提供了调节hedgehog信号传导途径的活性的方法。特别是,本发明提供了抑制异常生长状态的方法,所述的异常生长状态是由表型例如Ptc失功能、hedgehog获功能、smoothened获功能或Gli获功能引起的,该方法包括将细胞与足够量的式I化合物接触。 | ||
搜索关键词: | 作为 hedgehog 途径 调节剂 化合物 组合 | ||
【主权项】:
1.抑制细胞的hedgehog途径的方法,该方法包括将细胞与式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体接触:
其中n选自0、1、2和3;Y选自NR4和S(O)0-2;其中R4选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基;L选自-Z-NR5-、-Z-NR5C(O)-和-C(O)NR5N=CH-;其中R5选自氢和C1-4烷基;其中Z为C5-10杂芳基;R1选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基和-NHC(O)R5;其中R5选自氢和C1-4烷基;或R1和R4与它们所连接的原子一起形成被1至3个独立地选择的R6基团任选取代的咪唑并[1,2-a]吡啶;其中R6选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基;R2选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基;R3选自氢、羟基、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、-NR5C(O)R5和-NR5R5-;其中R5独立选自氢和C1-4烷基。
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