[发明专利]用于治疗眼部疾病以及与过度增生和血管生成反应有关的疾病的5,6,7－三羟基庚酸及类似物

摘要

本发明公开了含有5，6，7－三羟基庚酸及类似物的组合物以及它们在治疗后段眼部疾病和以细胞过度增生或血管生成为特征的疾病中的用途。

主权项

1.治疗患有后段眼部疾病或细胞过度增生障碍的个体的方法，该方法包括施用药学上有效量的一种或多种式I化合物：其中：R¹是C₂H₅、CO₂R、CONR²R³、CH₂OR⁴或CH₂NR⁵R⁶；R是H、C₁-C₆直链或支链烷基、C₃-C₆直链或支链链烯基、C₃-C₆直链或支链炔基、C₃-C₆环烷基或苯基；或者R¹是式CO₂^-R⁺的羧酸盐，其中R⁺是Li⁺、Na⁺、K⁺或式⁺NR¹⁰R¹¹R¹²R¹³的铵基团，其中R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³独立地是H或C₁-C₆直链或支链烷基，烷基各自任选具有OH或OCH₃取代基；R²、R³独立地是H、C₁-C₆直链或支链烷基、C₃-C₆直链或支链链烯基、C₃-C₆直链或支链炔基、C₃-C₆环烷基、苄基、苯基、OH、OCH₃或OC₂H₅，条件是R²、R³中的至多仅一个是OH、OCH₃或OC₂H₅；R⁴是H、C(O)R¹⁴、C₁-C₆直链或支链烷基、C₃-C₆直链或支链链烯基、C₃-C₆直链或支链炔基、C₃-C₆环烷基、苄基或苯基；R⁵、R⁶独立地是H、C(O)R¹⁴、C₁-C₆直链或支链烷基、C₃-C₆直链或支链链烯基、C₃-C₆直链或支链炔基、C₃-C₆环烷基、苄基、苯基、OH、OCH₃或OC₂H₅，条件是R⁵、R⁶中的至多仅一个是OH、OCH₃或OC₂H₅；X是O、CH₂或S；R⁷、R⁸和R⁹独立地是H、CH₃、C₂H₅、C(O)R¹⁴、C(O)NR¹⁴R¹⁵或CO₂R¹⁵；或者R⁷和R⁸或R⁸和R⁹一起构成羰基(C＝O)而因此形成环状碳酸酯；或者OR⁸R¹一起形成环状酯(内酯)；R¹⁴和R¹⁵是H、C₁-C₆直链或支链烷基、C₃-C₆直链或支链链烯基、C₃-C₆直链或支链炔基、C₃-C₆环烷基、苄基或苯基；并且指可以在该位置安排OR⁹取代基，以在该位置提供R或S绝对构型：