[发明专利]促生长素抑制素受体的激动剂和拮抗剂无效
| 申请号： | 200580039133.9 | 申请日： | 2005-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN101094861A | 公开（公告）日： | 2007-12-26 |
| 发明（设计）人： | K·H·克拉文科勒;P·迈尔;B·法勒 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07K5/02 | 分类号： | C07K5/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及取代的β3－Phe－Trp－β3－Lys－β－三肽及其衍生物、它们的制备方法、含有这些作为促生长素抑制素受体激动剂/拮抗剂的化合物作为活性剂的药物制剂，所述药物制剂用于治疗可因本发明化合物调节促生长素抑制素受体活性、特别是促生长素抑制素受体sst4活性而受到影响的病症。 | ||
| 搜索关键词： | 生长素 抑制 受体 激动剂 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.单一的对映体、非对映体或其混合物形式的式I化合物：![]()
式I其中R1＝COR7或R7，其中R7为直链或支链C1-C12烷基，直链或支链C2-C12链烯基，直链或支链C2-C12炔基，或饱和/不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团，其中所述烷基、链烯基或炔基可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基(C1-C4烷基)氨基、羧基-二(C1-C4烷基)氨基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代或饱和、不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团，其中所述环状基团可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基-C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基-(C1-C4烷基)酰胺基、羧基-二-(C1-C4烷基)酰胺基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代、C1-C4烷基、C2-C4链烯基或C2-C4炔基；R2为氢或C1-C4烷基，R3为氢或C1-C4烷基，其可被饱和、不饱和、芳族或杂芳族单或多环基团取代，R4为氢或C1-C4烷基，R5为氢或C1-C4烷基，且R6＝(Y)n(-NR8R9)m，其中Y为氨基羧酸、特别是β-氨基羧酸的残基，其中Y可形成环状基团；n＝0或1，m＝0或1，R8和R9独立地为氢，直链或支链C1-C12烷基，直链或支链C2-C12链烯基，直链或支链C2-C12链烯基，或饱和、不饱和、芳族或杂芳族单-或多环基团，其中所述烷基、链烯基或炔基可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基-(C1-C4烷基)氨基、羧基-二(C1-C4烷基)氨基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代或饱和、不饱和、芳族或芳杂族单-或多环基团，其中所述环状基团可被以下基团单取代或多取代：卤代、羟基、C1-C4烷氧基、羧基C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二-(C1-C4烷基)氨基、氰基、羧酰胺、羧基(C1-C4烷基)酰胺基、羧基-二(C1-C4烷基)酰胺基、磺基、硫基(C1-C4烷基)、亚砜(C1-C4烷基)、磺酰(C1-C4烷基)、硫代、C1-C4烷基、C2-C4链烯基或C2-C4炔基；或者其中R8和R9一起形成环状基团，优选5元或6元环状基团；或盐或衍生物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺瓦提斯公司，未经诺瓦提斯公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200580039133.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
