[发明专利]新型吡啶并噻吩并嘧啶衍生物

摘要

式(I)的吡啶并[3′，2′：4，5]噻吩并[3，2－d]嘧啶衍生物及其药用盐和N－氧化物的应用，其中n是选自0或1的整数，R¹和R²独立地选自氢原子和C_1－4烷基，R³表示选自烷基，氨基，一烷基氨基，二烷基氨基，芳基，杂芳基和通过氮原子结合到吡啶环的饱和含N杂环基的基团，它们全部任选被选自卤素原子和烷基，烷氧烷基，芳基烷基，R⁶000－，烷氧基，R⁶R⁷N－CO－，－CN，－CF₃，－NR⁶R⁷，－SR⁶和－SO₂NH₂基团的一个或多个取代基取代，其中R⁶和R⁷独立地选自氢原子和C_1－4烷基，R⁴和R⁵独立地选自氢原子，烷基和式(II)的基团：其中p和q是选自1、2和3的整数；A是直接键或选自－CONR¹²－，－NR¹²CO－，－O－，－COO－，－OCO－，－NR¹²COO－，－OCONR¹²－，－NR¹²CONR¹³－，－S－，－SO－，－SO₂－，－COS－和－SCO－的基团；并且G²是选自芳基，杂芳基或杂环基的基团；其中烷基和G²基团任选被选自卤素原子和烷基，烷氧烷基，芳基烷基，R¹⁴OCO－，羟基，烷氧基，氧代，R¹⁴R¹⁵N－CO－，－CN，－CF₃，－NR¹⁴R¹⁵，－SR¹⁴和－SO₂NH₂基团的一个或多个取代基取代；其中R⁸至R¹⁵基团独立地选自氢原子和C_1－4烷基；其用于制造治疗或预防易于通过磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理状况或疾病的药物。

主权项

1.式(I)的吡啶并[3′，2′：4，5]噻吩并[3，2-d]嘧啶衍生物及其药用盐和N-氧化物的应用：其中n是选自0或1的整数，R¹和R²独立地选自氢原子和C_1-4烷基，R³表示选自烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基、杂芳基和通过氮原子结合到吡啶环的饱和含N杂环基的基团，它们全部任选被选自卤素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R⁶OCO-、烷氧基、R⁶R⁷N-CO-、-CN、-CF₃、-NR⁶R⁷、-SR⁶和-SO₂NH₂基团的一个或多个取代基取代，其中R⁶和R⁷独立地选自氢原子和C_1-4烷基，R⁴和R⁵独立地选自氢原子，烷基和式(II)的基团：其中p和q是选自1、2和3的整数；A或者是直接键或者是选自-CONR¹²-，-NR¹²CO-，-O-，-COO-，-OCO-，-NR¹²COO-，-OCONR¹²-，-NR¹²CONR¹³-，-S-，-SO-，-SO₂-，-COS-和-SCO-的基团；并且G²是选自芳基，杂芳基或杂环基的基团；其中烷基和G²基团任选被选自卤素原子和烷基、烷氧烷基、芳基烷基、R¹⁴OCO-、羟基、烷氧基、氧代、R¹⁴R¹⁵N-CO-、-CN、-CF₃、-NR¹⁴R¹⁵、-SR¹⁴和-SO₂NH₂基团的一个或多个取代基取代；其中基团R⁸至R¹⁵独立地选自氢原子和C_1-4烷基；其用于制造治疗或预防易于通过磷酸二酯酶4的抑制而改善的病理状况或疾病的药物。