[发明专利]具有CRTH2受体拮抗活性的吡咯衍生物无效
| 申请号： | 200580041686.8 | 申请日： | 2005-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN101072773A | 公开（公告）日： | 2007-11-14 |
| 发明（设计）人： | C·阿德科克;C·勒布朗;D·A·桑达姆;S·J·沃森;K·J·巴拉 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04;C07D401/04;C07D207/34;A61K31/40;A61K31/4439;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及为CRTh2拮抗剂的游离形式或盐形式的式(I)化合物，其中R3、R4、R5、R6、Q、W和n与说明书中定义相同，本发明还涉及制备它们的方法以及它们作为药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 crth2 受体 拮抗 活性 吡咯 衍生物 | ||
【主权项】：
1.游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物：![]()
其中Q为![]()
R1和R2独立为H、C1-C8-烷基，或者与它们所连接的碳原子一起形成二价C3-C8-环脂族基团；R3和R4独立选自H和C1-C8-烷基；R5选自H、卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C3-C15-碳环基团、硝基、氰基、SO2R5a、SOR5b、SR5c、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、羧基、羧基-C1-C8-烷基、氨基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、SO2NR5dR5e、-C(O)NR5fR5g、C6-C15-芳族碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团；R5a、R5b和R5c独立选自C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团；R5d、R5e、R5f和R5g独立为H、C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团，或者与它们连接的氮原子一起形成C4-C10-杂环基团；R6选自H、卤素、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C3-C15-碳环基团、硝基、氰基、SO2R6a、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、-SR6b、羧基、羧基-C1-C8-烷基、氨基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、SO2NR6cR6d、-C(O)NR6eR6f、C1-C8-羟基烷基、NR6gSO2R6h、NR6i(CO)R6j、SOR6k、C6-C15-芳族碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团；R6a、R6k和R6b独立选自C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团；R6c、R6d、R6e和R6f独立为H、C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团，或者与它们连接的氮原子一起形成C4-C10-杂环基团；R6g和R6i独立为H、C1-C8-烷基、C1-C8-羟基烷基、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-氰基烷基、C3-C15-碳环基团、C1-C8-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团；R6h和R6j独立选自C1-C8-烷基、C3-C15-碳环基团、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团、C1-C8-羟基烷基、氨基(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷基氨基(C1-C8-烷基)、二(C1-C8-烷基)氨基(C1-C8-烷基)和C1-C8-氰基烷基；W选自C3-C15-碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团；m为1-3的整数；且n为1-4的整数。
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