[发明专利]同时对多巴胺-D2受体和5-羟色胺重摄取部位具有亲合力的苯并二噁烷哌嗪衍生物无效

专利信息
申请号: 200580042069.X 申请日: 2005-12-06
公开(公告)号: CN101072563A 公开(公告)日: 2007-11-14
发明(设计)人: 罗楼夫·范海斯;彼得·史密德;科尼里斯·G·克鲁希;马提纳斯·希·M·图普 申请(专利权)人: 索尔瓦药物有限公司
主分类号: A61K31/496 分类号: A61K31/496;A61P25/00;C07D405/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 罗菊华
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要: 发明涉及一组具有双重作用方式:5-羟色胺重摄取抑制作用和对多巴胺-D2受体的亲合力的新3-(2-哌啶-4-基-乙基)-1H-吲哚衍生物,并涉及这些化合物的制备方法。本发明还涉及本文公开的化合物用于制备提供有益效果的药物的应用。该化合物具有通式(1),其中的符号具有说明书中给出的含义。
搜索关键词: 同时 多巴胺 sub 受体 羟色胺 摄取 部位 具有 合力 二噁烷哌嗪 衍生物
【主权项】:
1.通式(1)的化合物及其互变异构体、立体异构体和N-氧化物,以及该式(1)的化合物及其互变异构体、立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物:其中:Y为CH2、O或S,X为CH2、O、NH或S,m为1、3、5或6,n为0、1、2或3,R4为氢或卤素,R2和R3独立地为H或烷基(C1-3),或者R2+R3代表基团-(CH2)-p,其中p的值为3、4或5,且R1为烷基(C1-3)、烷氧基(C1-3)、卤素或氰基,或者当R1在吲哚基的7位时R1+R3可以代表基团-(CH2)q-,其中q的值为2、3或4。
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