[发明专利]具有部分多巴胺－D2受体激动作用与血清素再摄取抑制作用组合的苯基哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及一组新颖的苯基哌嗪衍生物，其具有双重作用模式：血清素再摄取抑制作用和部分多巴胺－D₂受体激动作用。本发明也涉及本文所公开的化合物用于制造产生有益效果的药物的用途。这些化合物具有通式(1)，其中各符号具有说明书所给出的含义。

主权项

1.通式(1)化合物：其中：X＝S或O，R₁是H、(C₁-C₆)烷基、CF₃、CH₂CF₃、OH或O-(C₁-C₆)烷基R₂是H、(C₁-C₆)烷基、卤素或氰基R₃是H或(C₁-C₆)烷基R₄是H、(C₁-C₆)烷基，其可选地被卤原子取代T是2-7个原子的饱和或不饱和碳链，其中一个碳原子可以被氮原子代替，该氮原子可选地被(C₁-C₃)烷基、CF₃或CH₂CF₃基团取代，或者被氧原子或硫原子代替，该链可选地被一个或多个选自下述的取代基取代：(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、OCF₃、SCF₃、OCHF₂和硝基，虚线是单键或双键，R₅是选自下述的取代基：(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、OCF₃、SCF₃、OCHF₂和硝基，n是值0-4，及其互变体、立体异构体和N-氧化物，以及所述式(1)化合物及其互变体、立体异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其条件是当X＝O，R₁、R₃和R₄是氢，R₂是氢或卤素，并且与T连接的基团是吲哚基时，所述吲哚基被一个或多个选自下述的取代基取代：三氟甲基、OCF₃、SCF₃、OCHF₂或硝基。