[发明专利]酰胺化合物及血小板生成素受体活化剂

摘要

本发明提供血小板生成素受体活化作用有效的疾病的预防、治疗或改善用化合物类。式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。式中的A、B、R¹、L¹、R²、L²、L³、Y、L⁴、R³、X如说明书所述。

主权项

1.式(1)表示的化合物、该化合物的互变异构体、前体药物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，[式中，A表示氮原子或CR⁴(式中，R⁴为氢原子、羟基(该羟基可被C_2-6链烯基或C_2-6炔基取代)、硫羟基(该硫羟基可被C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基或C_1-10烷基羰基取代)、氨基(该氨基可被C_2-6链烯基或C_2-6炔基取代)、甲酰基、卤素原子、硝基、氰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰基氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷氧基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰基氨基、一或二C_1-10烷基氨基及C_1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)、C_2-14芳氧基(该C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)、SO₂R⁵、SOR⁵或COR⁵(式中，R⁵为羟基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基及C_1-10烷氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)、C_2-14芳氧基(该C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)或NR⁶R⁷(式中，R⁶及R⁷分别独立地为氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)，或者R⁶及R⁷一起形成为-(CH₂)_m1-E-(CH₂)_m2-(式中，E为氧原子、硫原子、CR²⁶R²⁷(式中，R²⁶及R²⁷分别独立地表示氢原子、C_1-10烷基、C_2-14芳基、C_1-10烷氧基、C_2-14芳氧基、羟基或被保护的羟基)或NR⁸(式中，R⁸为氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))，m1及m2分别独立地表示0～5的整数，m1+m2为3、4或5))))，B表示氧原子、硫原子或NR⁹(式中，R⁹表示氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))，但A为氮原子时，B不为NH，R¹表示C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被卤素原子、羧基、硝基、甲酰基、氰基、羟基、被保护的羟基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基及C_1-10烷氧基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)、硫羟基或氨基(该硫羟基及氨基可被甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基或C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)任意地取代)任意地取代)，L¹表示单键、CR¹⁰R¹¹(式中，R¹⁰及R¹¹分别独立地表示氢原子或C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代))、氧原子、硫原子或NR¹²(式中，R¹²表示氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))，X表示OR¹³、SR¹³或NR¹⁴R¹⁵(式中，R¹³表示氢原子、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基或C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)，R¹⁴和R¹⁵分别独立地表示氢原子、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))，R²表示氢原子、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)，L²表示单键、CR³⁴R³⁵(式中，R³⁴及R³⁵分别独立地表示氢原子或C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代))、氧原子、硫原子或NR¹⁶(式中，R¹⁶表示氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))，L³表示单键、CR¹⁷R¹⁸(式中，R¹⁷及R¹⁸分别独立地表示氢原子、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR¹⁹(式中，R¹⁹表示氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷氧基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))，L⁴表示单键、CR²⁰R²¹(式中，R²⁰及R²¹分别独立地表示氢原子、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))、氧原子、硫原子或NR²²(式中，R²²表示氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))，Y表示氧原子、硫原子或NR²³(式中，R²³表示氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)或C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))，R³表示C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被以-V¹(式中，V¹表示氢原子、羟基、被保护的羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基氨基磺酰基、C_1-10烷基氨基羰基、C_1-10烷基磺酰氨基、C_1-10硫代烷基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基氨基磺酰基、C_1-10烷基氨基羰基、C_1-10烷基磺酰氨基及C_1-10硫代烷基可被羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代))分别独立地表示的取代基及-W¹(CW²W³)_mW⁴(式中，W¹表示(CR²⁴R²⁵)_n(式中，R²⁴及R²⁵分别独立地表示氢原子、羟基、氨基、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基(该C_1-6烷基及C_1-6烷氧基可被卤素原子取代)，n表示0、1、2或3)、氧原子、硫原子或NR³⁶(式中，R³⁶表示氢原子、C_1-6烷基、甲酰基或C_1-6烷基羰基)，W²及W³分别独立地表示氢原子或C_1-3烷基(该C_1-3烷基可被卤素原子取代)，m表示0、1、2或3，W⁴表示SO₂R²⁸、SOR²⁸或COR²⁸(式中，R²⁸表示NR²⁹R³⁰(式中，R²⁹表示氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)，R³⁰表示氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰基氨基、C_1-10烷基氨基羰基、C_2-9杂环基(该氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰基氨基、C_1-10烷基氨基羰基、C_2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)取代)、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被选自氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)的取代基，以及选自羧基、氨基甲酰基、磺基、氨磺酰基或C_2-9杂环基(该C_2-9杂环基可被氢原子、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基、C_2-9杂环基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基及C_2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)或R²⁹和R³⁰一起表示-(CH₂)_m3-G-(CH₂)_m4-(式中，G为CR³¹R³²(式中，R³¹表示氢原子、C_1-10烷基、C_2-14芳基、C_1-10烷氧基、C_2-14芳氧基(该C_1-10烷基、C_2-14芳基、C_1-10烷氧基及C_2-14芳氧基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、羟基或被保护的羟基，R³²表示氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰基氨基、C_1-10烷基氨基羰基或C_2-9杂环基(该一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰基氨基、C_1-10烷基氨基羰基及C_2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)取代))或NR³³(式中，R³³为氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰基氨基、C_1-10烷基氨基羰基或C_2-9杂环基(该一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基羰基氨基、C_1-10烷基氨基羰基及C_2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、氨基、羟基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基及C_1-10烷基羰基可被羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)取代))，m3及m4分别独立地表示0～5的整数，m3+m4为3、4或5)，或者NR²⁹R³⁰一起表示含氮C_2-9环基(该含氮C_2-9环基可被氢原子任意地取代，可被独立地选自羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基磺酰基氨基、C_1-10硫代烷基、C_2-9杂环基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基磺酰基氨基、C_1-10硫代烷基、C_2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)的2～3个取代基取代))或表示取代的C_2-9杂环基(该取代的C_2-9杂环基可被氢原子、羟基、氨基、硫羟基、硝基、氰基、卤素原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲酰基、C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基磺酰基氨基、C_1-10硫代烷基、C_2-9杂环基(该C_1-10烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷基磺酰基氨基、C_1-10硫代烷基及C_2-9杂环基可被氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-6烷基(该C_1-6烷基可被卤素原子取代)或卤素原子取代)任意地取代)、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基(该C_2-14芳基及C_2-14芳氧基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被卤素原子取代)、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、羧基、硝基、氰基、卤素原子、C_1-10烷氧基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基羰氧基、C_1-10烷氧基羰基、C_1-10烷基羰基氨基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、羟基、被保护的羟基、C_2-14芳基或C_2-14芳氧基任意地取代)任意地取代)))分别独立地表示的取代基任意地取代)、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被以-V¹(式中，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C_1-6烷基、C_2-6链烯基或C_2-6炔基(该C_1-6烷基、C_2-6链烯基及C_2-6炔基可被选自羟基、氨基、一或二C_1-10烷基氨基或C_1-6烷氧基(该一或二C_1-10烷基氨基及C_1-6烷氧基可被卤素原子取代)的取代基，以-V²(式中，V²的含义与V¹相同，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自-W⁵(式中，W⁵表示SO₂R⁴²、SOR⁴²、COR⁴²(式中，R⁴²表示氢原子、羟基或NR⁴³R⁴⁴，R⁴³的含义与R⁶相同，R⁴⁴的含义与R⁷相同，R⁶和R⁷的含义如前所述)或W⁴，W⁴的含义如前所述)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被以-V¹(式中，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基硫代羰基或C_1-10烷基磺酰基(该C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基硫代羰基及C_1-10烷基磺酰基可被选自以-V²(式中，V²的含义与V¹相同，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C_2-9杂环基(该C_2-9杂环基可被以-V³(式中，V³的含义与V¹相同，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)、C_2-14芳基(该C_2-14芳基可被以-V¹(式中，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基及选自C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基硫代羰基或C_1-10烷基磺酰基(该C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_1-10烷基羰基、C_1-10烷基硫代羰基及C_1-10烷基磺酰基可被选自以-V²(式中，V²的含义与V¹相同，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基)及氨基(该氨基可被C_1-10烷基(该C_1-10烷基可被以-V³(式中，V³的含义与V¹相同，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)及C_2-9杂环基或C_2-14芳基(该C_2-9杂环基及C_2-14芳基可被以-V⁴(式中，V⁴的含义与V¹相同，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)取代)、氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷氧基、C_1-10硫代烷基、C_1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基或硫羟基(该氨基、一或二C_1-10烷基氨基、C_1-10烷氧基、C_1-10硫代烷基、C_1-10烷基磺酰基、磺酰基、亚硫酰基及硫羟基可被C_2-9杂环基或C_2-14芳基(该C_2-9杂环基及C_2-14芳基可被以-V⁵(式中，V⁵的含义与V¹相同，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)任意地取代)的取代基任意地取代)的取代基任意地取代)或C_2-14取代的芳基(该C_2-14取代的芳基可被以-V¹(式中，V¹的含义如前所述)分别独立地表示的取代基任意地取代)]。