[发明专利]速激肽受体拮抗剂八氢吡喃并[3,4－C]吡咯无效
| 申请号： | 200580042770.1 | 申请日： | 2005-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN101076330A | 公开（公告）日： | 2007-11-21 |
| 发明（设计）人： | R·J·德维塔;江金龙;S·G·米尔斯;J·R·杨 | 申请（专利权）人： | 默克公司 |
| 主分类号： | A61K31/401 | 分类号： | A61K31/401;C07D491/052 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 周铁;李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及可用作神经激肽－1(NK－1)受体拮抗剂以及速激肽(特别是P物质)的抑制剂的某些氢吡喃并吡咯烷化合物。本发明还涉及含有作为活性成分的所述化合物的药物制剂以及所述化合物及其制剂在治疗包括呕吐、尿失禁、抑郁以及焦虑的某些病症中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 速激肽 受体 拮抗剂 八氢吡喃 吡咯 | ||
【主权项】：
1.一种下式I的化合物及其可药用盐以及它们的单独的对映体和非对映体：![]()
其中：R1选自：(1)氢，(2)C1-6烷基，其未被取代或被卤素、羟基或苯基取代，(3)环戊烯酮，其未被取代或被羟基或甲基取代，(4)呋喃酮，其未被取代或被甲基取代，(5)-(CO)-C1-6烷基，(6)-(CO)-NH2，(7)-(CO)-NHC1-6烷基，和(8)-(CO)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)；X、Y和Z各自独立地选自：(1)氢，(2)卤素，和(3)甲基。
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