[发明专利]制备高纯度美洛昔康和美洛昔康钾盐的方法无效
| 申请号： | 200580043405.2 | 申请日： | 2005-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN101090900A | 公开（公告）日： | 2007-12-19 |
| 发明（设计）人： | T·梅泽伊;G·希米格;E·莫尔纳;G·卢卡奇;M·波尔斯－毛考伊;B·沃尔克;V·霍夫马内－费克特;K·纳吉;N·迈什泰尔哈齐;G·克劳斯瑙伊;G·韦赖茨凯内－多纳特;G·克尔特韦耶希;E·佩奇 | 申请（专利权）人： | 埃吉斯药物工厂 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61P29/00;A61K31/427 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈轶兰 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
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| 摘要： | 本发明提供了制备高纯度的式(II)美洛昔康的方法。使美洛昔康粗产物与氢氧化钾或碳酸钾溶液反应，从而生成高纯度美洛昔康钾盐一水合物。随后用无机酸或有机酸处理所述盐，生成高纯度美洛昔康。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 纯度 美洛昔康 和美 洛昔康 钾盐 方法 | ||
【主权项】：
1.制备高纯度的式(II)4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物(美洛昔康)的方法，![]()
其包括：(a)将式(I)美洛昔康钾盐一水合物溶于水或水与有机溶剂的混合物，![]()
去除不溶的杂质，用有机酸或无机酸处理所得到的溶液，并使美洛昔康结晶；或(b)将美洛昔康粗产物转化成晶体式(I)美洛昔康钾盐一水合物，将所述式(I)美洛昔康钾盐一水合物溶于水或水与有机溶剂的混合物，去除不溶的杂质，用有机酸或无机酸处理溶解的美洛昔康钾盐，随后使式(II)美洛昔康结晶；或(c)使通式(III)化合物，其中R是甲基、乙基或异丙基![]()
与式(IV)2-氨基-5-甲基-噻唑反应，![]()
将得到的式(II)美洛昔康转化成它的钾盐，从所述美洛昔康钾盐的水溶液或水-有机溶液中分离不溶杂质，用有机酸或无机酸处理所述溶液，并使美洛昔康结晶。
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