[发明专利]芳基哌嗪衍生物及其作为5－HT1A受体配体的用途

摘要

具有5－羟色胺1A(5－HT_1A)受体亚型配体活性的新型取代的芳基哌嗪衍生物、其立体化学异构体、其制备方法、用途以及包含它们的药学组合物，所述组合物用于治疗帕金森病、由血栓栓塞发作引起的脑损伤、craneoencephalic traumatisms、抑郁症、偏头痛、疼痛、精神病、焦虑症、攻击性疾病或尿路疾病。

主权项

1.式Ia化合物及其立体异构体、氮氧化物、晶形、水合物、药学上可接受的盐和药学上可接受的溶剂化物：其中：m为0-1的整数；R₃和R₄为H或为与杂环连接在一起形成5-或6-元环的亚甲基；n为1-4的整数；R₁选自萘-1-基；萘-2-基；苯并二氧杂环庚烯-6-基、苯并二氧杂环己烷-4-基、苯并咪唑-4-基、二氢-2H-1，5-苯并二氧杂环己烷-5-基、7-苯并呋喃基、四氢萘基或苯基，其中苯基、四氢萘基和萘基各自任选被一个或多个选自以下的基团取代：(C₁-C₆)-烷氧基、(C₁-C₆)烷基、卤素、(C₂-C₆)-烯基、卤代(C₁-C₆)-烷基、苯基、苯基(C₁-C₆)-烷基、苯氧基、(C₁-C₆)-烷基羰基、苯基羰基、苯基(C₁-C₆)烷基羰基、(C₁-C₆)-烷氧基羰基、苯基(C₁-C₆)烷氧基羰基、(C₁-C₆)-烷基羰基氨基、羟基、氰基、硝基、氨基、羧基、磺基、氨磺酰基、磺酰基氨基、(C₁-C₆)烷基氨基磺酰基或(C₁-C₆)烷基磺酰基氨基；和R₂选自(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₄)烯基、(C₁-C₄)烷氧基、卤代(C₁-C₄)烷基、卤素、羟基、氨基、氰基。