[发明专利][1,4]二氮杂庚因并[6,7,1－ij]喹啉衍生物制剂

摘要

本发明提供[1，4]二氮杂庚因并[6，7，1－ij]喹啉衍生物的固体制剂及其制备方法。在一些具体的实施方案中，本发明提供抗精神病药和抗肥胖症药(9aR，12aS)－4，5，6，7，9，9a，10，11，12，12a－十氢环戊二烯并[c][1，4]二氮杂庚因并[6，7，1－ij]喹啉盐酸盐(化合物 A·HCl)的新型制剂。

主权项

1.一种药物组合物，其包含下列成分：a)药用有效量的活性药物，占药物组合物重量的约10％至约80％；b)填充剂，占药物组合物重量的约10％至约80％；c)任选密封衣，占药物组合物重量的约0.01％至约5％；d)肠溶衣，占药物组合物重量的约0.01％至约20％；e)任选助流剂，占药物组合物重量的约0.01％至约20％；f)任选增塑剂，占药物组合物重量的约0.01％至约3％；g)任选中和剂，占药物组合物重量的约0.01％至约1.5％；h)任选表面活性剂，占药物组合物重量的约0.001％至约1.0％；和i)任选润滑剂，占药物组合物重量的约0.01％至约5.0％；其中所述活性药物或其药学上可接受的盐具有以下结构式I：其中：R¹为氢、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的烷酰基或7-11个碳原子的芳烷氧羰基；R²和R³各自独立地为氢、羟基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、卤素、氨基甲酰基、2-6个碳原子的烷氧羰基、1-6个碳原子的全氟烷基、氰基、1-6个碳原子的链烷磺酰氨基、1-6个碳原子的链烷磺酰基、1-6个碳原子的烷酰氨基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、各烷基具有1-6个碳原子的二烷基氨基、1-6个碳原子的全氟烷氧基、2-6个碳原子的烷酰氧基、2-6个碳原子的烷酰基、6-8个碳原子的芳酰基、5-7个碳原子的芳基、芳基具有5-7个碳原子的C₆-C₁₃烷基芳基、5-7元杂芳基或杂芳基具有5-7个原子的6-13元烷基杂芳基，其中任何含有芳基或杂芳基的R²或R³取代基可任选在芳基或杂芳基上被1-3个独立选自卤素原子、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基的取代基取代；R⁴和R⁵独立地为氢或1-6个碳原子的烷基，或者R⁴和R⁵与它们所连接的碳原子结合在一起形成选自以下的环状部分：4-8个碳原子的环烷烃、4-8个碳原子的环烯烃、5-10个碳原子的桥二环烷烃、5-10个碳原子的桥二环烯烃、吡喃或噻喃，其中硫原子任选被氧化为亚砜或砜，其中由R⁴和R⁵构成的环状部分可任选被1-3个独立选自卤素原子、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基的取代基取代；R⁶和R⁷各自独立地为氢或1-6个碳原子的烷基；n为1或2；和虚线表示任选双键。