[发明专利]喹唑啉衍生物、其制备方法及其作为抗有丝分裂剂的用途以及包含所述衍生物的药物组合物无效
| 申请号： | 200580045832.4 | 申请日： | 2005-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN101094839A | 公开（公告）日： | 2007-12-26 |
| 发明（设计）人： | T·萨瑞;G·阿萨纳修斯;I·韦尔诺斯;M·加特纳;N·松德尔－普拉斯曼;S·瓦希里基;T·迈尔;S·许默 | 申请（专利权）人： | 欧洲分子生物学实验室;莱比锡大学;马克思－普朗克公司 |
| 主分类号： | C07D239/78 | 分类号： | C07D239/78;A61K31/505;A61P35/00;C07D239/82 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物或其可药用盐，其中R1、X和A具有所述的含义，例如(式II)。该化合物可用作有丝分裂驱动蛋白Eg5，即人的蛋白(也被称作KSP)、南非有爪蟾蜍同源物、来自其它物种的其它同源物以及等位变体和功能相关的蛋白的调节剂、尤其是抑制剂。本发明还涉及其制备方法、包含所述喹唑啉衍生物的药物组合物以及所述的喹唑啉衍生物用于治疗疾病诸如癌症的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 喹唑啉 衍生物 制备 方法 及其 作为 有丝分裂 用途 以及 包含 药物 组合 | ||
【主权项】：
1、式(I)的喹唑啉衍生物或其可药用盐![]()
其中R1表示苯基或6元杂芳基，它们任选地被1-5个相同或不同的选自下列的取代基所取代：卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、羧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C1-C6-烷基羰基氧基；X表示S或O；A与它们所连接的碳原子一起形成5-、6-或7-元的、部分不饱和的或芳香族的同素环或杂环，它们可带有最多10个相同或不同的选自下列的取代基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、巯基、硫代、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、羧基、氨基甲酰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-(C1-C6-烷基)氨基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、羟基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基和二-(C1-C6-烷基)氨基磺酰基。
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