[发明专利]N－[(4,5－二苯基－3－烷基－2－噻吩基)甲基]胺(酰胺、磺酰胺、氨基甲酸酯和尿素)衍生物作为大麻化学成分的CB1受体拮抗剂

摘要

本发明的目的是符合式(I)的化合物，式中：－X代表基团－C－，－SO₂－，－C－N(R₆)－，－C－O－；R₁代表(C₁－C₇)烷基；(C₃－C₇)环烷基甲基，它未被取代或其碳环被(C₁－C₄)烷基取代一次或多次；未被取代或被单－、二－或三取代的苯基，未被取代或被单或双取代的苄基，吲哚基；R₂代表氢原子或(C₁－C₃)烷基；R₃代表(C₁－C₅)烷基或(C₃－C₇)环烷基；R₄代表未被取代或被单－、二－或三取代的苯基；R₅代表未被取代或被单－、二－或三取代的苯基；R₆代表氢原子或(C₁－C₃)烷基，制备方法与作为大麻化学成分的CB₁受体拮抗药的用途。

主权项

1.符合下式的化合物：式中：-X代表-SO-，-SO₂-，-R₁代表：·(C₁-C₇)烷基；·(C₃-C₁₂)非芳族碳环基，它未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；·(C₃-C₇)环烷基甲基，它未被取代或其碳环被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；·苯基，它未被取代或被取代基单-、二-或三取代，该取代基独立选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷基氨基、二(C₁-C₄)烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)_nAlk基团、(C₁-C₄)烷基羰基基团；或选自苯基、苯氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基，所述的基团未被取代或被(C₁-C₄)烷基取代一次或多次；·苄基，它未被取代或其苯基被取代基单或双取代，该取代基独立选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基，或在α位被一个或两个类似或不同的基团取代，该基团选自(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₇)环烷基；·苯基乙基，它未被取代或其苯基被取代基单或双取代，该取代基独立选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基；·二苯甲基；二苯甲基甲基；·芳族杂环基，它选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、吲哚基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，该取代基独立选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟甲基；-R₂代表氢原子或(C₁-C₃)烷基；-R₃代表(C₁-C₅)烷基或(C₃-C₇)环烷基；-R₄代表苯基，它未被取代或被取代基单-、二-或三取代，该取代基独立选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或S(O)_nAlk基团；-R₅代表苯基，它未被取代或被取代基单-、二-或三取代，该取代基独立选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲基或S(O)_nAlk基团；-R₆代表氢原子或(C₁-C₃)烷基；-n代表0、1或2；-Alk代表(C₁-C₄)烷基，以及它们的水合物或溶剂化物。