[发明专利]糖肽抗生素单体衍生物无效
| 申请号： | 200580047421.9 | 申请日： | 2005-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN101111513A | 公开（公告）日： | 2008-01-23 |
| 发明（设计）人： | 有本博一;路军;山野佳则;安酸达郎;吉田修;岩耒努;吉田裕;加藤一生;森元健次;八十岛佳代 | 申请（专利权）人： | 国立大学法人名古屋大学;盐野义制药株式会社 |
| 主分类号： | C07K5/12 | 分类号： | C07K5/12;C07K7/64;A61K38/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孙秀武;黄可峻 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明涉及新型的糖肽抗生素衍生物。这些衍生物由下式表示：(糖肽抗生素衍生物苷元部分)－(Sac－NH)－RA[式中，(糖肽抗生素衍生物苷元部分)为从已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分；(Sac－NH)部分为氨基糖或含有氨基糖的糖链；RA为例如式－X1－Ar1－X2－Y－X3－Ar2(式中，X1、X2和X3分别独立地表示，1)单键或2)选自－N＝、＝N－、－NR1－、－O－等的杂原子或含杂原子基团；Y表示－NR2CO－、－CONR2－(在此，R2为氢或低级烷基)等)]。这些衍生物具有对万古霉素耐性细菌的抗生活性。 | ||
| 搜索关键词： | 糖肽 抗生素 单体 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式表示的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物：(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)-RA式中，(糖肽抗生素衍生物苷元部分)为从已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分；(Sac-NH)为氨基糖或含有氨基糖的糖链；RA为式：-X1-Ar1-X2-Y-X3-Ar2，式中，X1、X2和X3分别独立地为1)单键2)选自-N＝、＝N-、-NR1-且其中R1为氢或者低级烷基、-O-、-S-、-SO-以及-SO2-中的含杂原子基团或它们的连接基团，或者3)任选夹杂有1个或1个以上相同或不同的杂原子、且任选被取代的亚烷基或亚烯基；Y为-NR2CO-、-CONR2-且其中R2为氢或低级烷基，或下式表示的基团；[式1]![]()
或![]()
式中，R3为亚烷基；以及Ar1和Ar2分别独立地为任选被取代且可以具有不饱和键的碳环或杂环，其条件是(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)部分不为下式的基团：[式2]![]()
式中，R为糖残基。
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