[发明专利]取代苯并唑类化合物的制剂

摘要

本发明涉及含ERβ－选择性配体的固体制剂，所述配体含有苯并唑，和所述制剂的制备方法，更详细地讲是含ERβ－选择性配体ERB－041的制剂的新制剂和制备方法。

主权项

1.一种药物制剂，所述药物制剂包含药物有效量的药理活性药物和载体或赋形剂系统，所述载体或赋形剂系统包含：a)填充剂/稀释剂组分，该组分占所述药物制剂约40％至约90％重量；b)表面改性剂组分，该组分占所述药物制剂约0.4％至约15％重量；c)崩解剂组分，该组分占所述药物制剂约0.01％至约10％重量；d)任选第二填充剂/稀释剂组分，该组分占所述药物制剂最高达约20％重量；和e)润滑剂组分，该组分占所述药物制剂约0.01％至约5％重量；其中所述药理活性药物为式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1为氢；羟基；卤素；1-6个碳原子的烷基；1-6个碳原子的三氟烷基；3-8个碳原子的环烷基；1-6个碳原子的烷氧基；1-6个碳原子的三氟烷氧基；1-6个碳原子的硫烷基；1-6个碳原子的亚砜基烷基；1-6个碳原子的砜基烷基；6-10个碳原子的芳基；具有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6元杂环；-NO2；-NR5R6；-N(R5)COR6；-CN；-CHFCN；-CF2CN；2-7个碳原子的炔基或2-7个碳原子的烯基；其中所述烷基或烯基部分任选被以下基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6 或N(R5)COR6；R2和R2a各自独立为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任选被以下基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6；R3、R3a和R4各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、卤素、1-4个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基或烯基部分任选被以下基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6；R5、R6各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基；X为O、S或NR7；和R7为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5。