[发明专利]制备4－(6－氯－2，3－亚甲基二氧基苯胺基)－7－[2－(4－甲基哌嗪－1－基)乙氧基]－5－四氢吡喃－4－基氧基喹唑啉的方法、中间体及其晶状盐有效
| 申请号： | 200580047624.8 | 申请日： | 2005-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN101115744A | 公开（公告）日： | 2008-01-30 |
| 发明（设计）人： | J·G·福特;J·F·麦克卡比;A·奥克阿尼－麦克穆兰;P·奥基弗;S·M·波因通;L·鲍威尔;M·普尔迪;J·威思纳尔 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K31/517 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;李连涛 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备化合物4－(6－氯－2，3－亚甲基二氧基苯胺基)－7－[2－(4－甲基哌嗪－1－基)乙氧基]－5－四氢吡喃－4－基氧基喹唑啉(AZD0530内的活性实体)的化学方法，涉及用于制备所述化合物的中间体以及制备这些中间体的方法。本发明还涉及所述化合物的特定晶型例如二富马酸盐以及含有这样的晶型的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 甲基 二氧 苯胺 乙氧基 四氢吡喃 基氧基喹唑啉 方法 中间体 及其 晶状盐 | ||
【主权项】：
1.制备AZD0530，式I化合物的方法所述方法包括式II喹唑啉其中L是可置换基团并且如果有必要则将NH官能团予以保护，与1-(2-羟基乙基)-4-甲基哌嗪反应；然后以常规方法除去存在的任何保护基；并且然后，如果需要，以游离碱形式获得的式I化合物可以转化为可药用盐，及以盐形式获得的式I化合物可以转化为游离碱。
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