[发明专利]作为钙蛋白酶抑制剂的异喹啉衍生物无效
| 申请号： | 200580048167.4 | 申请日： | 2005-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN101128433A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | B·赫拉唐加西阿;R·奇查罗马丁;V·J·阿兰雷多;M·阿龙索吉纳 | 申请（专利权）人： | 康斯乔最高科学研究公司 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24;A61K31/472;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬;李连涛 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明涉及具有钙蛋白酶抑制剂活性的在3－位用仲丁基取代的部分还原的异喹啉衍生化合物。本发明化合物包括衍生于(3－仲丁基－1－氧代－2，3－二氢－1H－异喹啉－4－亚基)－乙酸和(3－仲丁基－1－硫代－2，3－二氢－1H－异喹啉－4－亚基)－乙酸的酯或酰胺。具有式Ⅰ或Ⅱ的化合物可用于预防或治疗变性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白酶 抑制剂 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其特征为具有在3-位用仲丁基取代的部分还原的异喹啉结构和具有以下式I或II，![]()
其中：基团X一般地为氧(O)或硫(S)，星号(*)一般地表示构型(R)或(S)的立构中心，基团R1独立地选自：-NH2，-NHR4，其中R4表示烷基、芳基、氨基酸衍生物或肽衍生物，-NR5R6，其中R5和R6独立地选自烷基、芳基、氨基酸衍生物、肽衍生物，并且基团R5和R6形成环状系统，-OH，-OR7，其中R7表示烷基或芳基；基团R2和R3为相同或不同的并且独立地选自基团O(氧)、NH或NR8，其中R8表示烷基或芳基，Z选自具有2-8个碳原子的烷基，芳基，芳基烷基，独立地包含1-3个氧原子和2-10个碳原子的烷氧基链，衍生于氨基酸或肽的片断。
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