[发明专利]放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物

摘要

一种右式所示的放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物，其中，R¹代表的基团如烷基；X¹、X²、X³和X⁴各自代表氢原子、烷基、烷氧基、其中导入有¹¹C或携带了放射性卤原子的烷氧基，其条件是X¹、X²、X³和X⁴中的至少一个代表其中导入了¹¹C或携带了放射性卤原子的烷氧基；该化合物可用作具有很高亲和力和很高选择性的PBR配体。在PBR的体外测定中，将具有很高亲和力和很高的选择性的PBR配体用放射性卤素核素进行标记，以便能够使用包括PET以及SPECT的工具在体内测定PBR。因此，可以得到用于疾病如阿尔茨海默型痴呆症的早期诊断、预防和治疗的化合物。

主权项

1.一种式(I)所示的放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物：[式1]其中，R¹代表氢原子、具有1-10个碳原子的取代或未取代烷基、具有1-10个碳原子的烷氧基、取代或未取代苯基、式-NR²(R³)所示的基团，其中R²和R³相同或者不同，并代表氢原子、具有1-10个碳原子的烷基，或者与相邻的氮原子一起形成4-10元环状氨基，且X¹、X²、X³和X⁴相同或不同，各自代表氢原子、具有1-5个碳原子的烷基、具有1-5个碳原子的烷氧基、苯氧基、三氟甲基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、卤原子、具有1-5个碳原子的用¹¹C或选自¹²¹I、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、⁷⁵Br、⁷⁶Br、⁷⁷Br和³⁴mCl的放射性卤原子标记的烷氧基，其条件是X¹、X²、X³和X⁴中的至少一个代表具有1-5个碳原子的用¹¹C或选自¹²¹I、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、⁷⁵Br、⁷⁶Br、⁷⁷Br和^34mCl的放射性卤原子标记的烷氧基。