[发明专利]雷奈酸锶七水合物的新制备方法有效
| 申请号： | 200610014798.0 | 申请日： | 2006-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN101108845A | 公开（公告）日： | 2008-01-23 |
| 发明（设计）人： | 黄汉忠;李树军;靳朝东;任晓文;薛津;李洪起;连潇嫣;许瑞征 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38;A61K31/381;A61P19/10 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 | 代理人： | 赵敬 |
| 地址： | 300193天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及雷奈酸锶七水合物新的制备方法，按此方法制得的产品，水含量为19.0－20.4％，有关物质低于0.5％。采用本方法制得的雷奈酸锶七水合物，在室温状况下稳定，批间的水含量差异很小，在自然环境下长时间保存，其水分、含量、有关物质均保持不变。其特征在于：①将2－[N，N－二(羧甲基)氨基]－3－氰基－4－羧甲基噻吩－5－羧酸四酯(b)在适量氢氧化钠水醇溶液中回流5～6小时，水解过程保持pH值10以上；②然后再加入20－60％乙醇，随后直接加入2－2.5倍摩尔量氯化锶水溶液，析出结晶，过滤，晾干；③加水回流，除去粗品中包裹少量盐，热过滤，收集产品。本发明同时公开了含有雷奈酸锶七水合物的药物组合物，用于绝经后妇女骨质疏松症的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 雷奈酸锶七 水合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(a)雷奈酸锶七水合物的新方法：![]()
其特征在于：①将2-[N，N-二(羧甲基)氨基]-3-氰基-4-羧甲基噻吩-5-羧酸四酯(b)在适量氢氧化钠水醇溶液中回流4～8小时，水解过程保持PH值10以上；![]()
其中R1和R2可以相同或不同，各自代表C1-6直链或支链的烷基；②水解结束蒸出乙醇后，得到雷奈酸四钠盐水溶液，然后再加入20-60％乙醇，随后直接加入2-2.5倍摩尔量氯化锶水溶液，析出结晶，过滤，晾干；③加水回流，除去粗品中包裹少量盐，热过滤，收集产品，晾干。
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