[发明专利]用于抑制蛋白激酶的二苯脲衍生物及其组合物和用途

摘要

本发明提供了具有下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药。本发明的化合物能显著地抑制VEGFR2和/或PDGFRβ的生物活性。

主权项

1.一种具有下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药，式(I)其中：X₁和X₂各自独立选自CH和N；R7是取代或未取代的芳基或杂芳基；Z是-(Z₁)_nZ₂(Z₃)_m-，其中：Z₁和Z₃是-CR₉R₁₀-，其中R₉和R₁₀各自独立选自氢原子、取代或未取代的C₁-C₃烷基、及卤素；Z₂不存在，或选自-O-、-S-、-NR-，其中R选自H和C₁-C₃烷基；n和m是从0到2的整数；R1不存在或表示1、2或3个取代基，每个取代基各自独立地选自下组基团：羟基、硝基、氰基、取代或未取代的氨基、氨羰基、卤代、羧基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的C₁-C₃烷基、取代或未取代的C₁-C₃烷氧基、磺胺基、亚磺酰基、磺酰基；R4不存在或代表1、2、3、4或5个取代基，每个取代基各自独立地选自下组基团：羟基、硝基、氰基、取代的或未取代的氨基、氨羰基、卤代、羧基、取代的或未取代的酰基、取代的或未取代的烷氧羰基、取代的或未取代的C₁-C₆烷基、取代的或未取代的C₁-C₆烷氧基、取代的或未取代的芳氧基、磺胺基、亚磺酰基、磺酰基、取代的或未取代的芳烃基、取代的或未取代的杂芳烃基、取代的或未取代的杂环烷基；或相邻的两个R4基团与所连接的碳原子一起形成芳环、杂芳环、烷基环或杂烷基环，所述芳环、杂芳环、烷基环或杂烷基环没有被取代或被1、2、3或4个各自独立选自下列基团的取代基取代：羟基、硝基、氰基、取代的或未取代的氨基、氨羰基、卤代、羧基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的C₁-C₃烷基、取代或未取代的C₁-C₃烷氧基、磺胺基、亚磺酰基、和磺酰基。