[发明专利]光学活性的5－芳基－（S）－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及利用化学合成方法来合成光学活性的5－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸衍生物的实用性合成方法。本发明以常规、易得的苯基溴代物制备成格式试剂和N－叔丁氧羰基－L－焦谷氨酸乙酯反应，生成5－芳基－5－酮－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸乙酯，然后在还原5－芳基－5－酮－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸乙酯得到5－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸乙酯。本发明提供了一种全新的、反应时间短、成本低、适于规模化工业生产的光学活性的5－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸衍生物合成方法，解决了现有文献工艺中5－芳基－(S)－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸衍生物合成时间长，不能工业化生产的技术问题；且避免了现有工艺中昂贵钯试剂或酶试剂的使用，降低了合成成本。

主权项

1、一种光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物的合成方法，其特征是以苯基溴代物制备成格式试剂，然后与N-叔丁氧羰基-L-焦谷氨酸乙酯反应，生成5-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯，然后再还原5-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯得到5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯，反应式如下：式中，R为芳环上的0-3个氢原子被取代的基团，取代基团为C1～C3烷基、甲氧基、氟原子、氯原子或N，N-二甲氨基中的一种、两种或三种。