[发明专利]三尖杉宁碱衍生物、及其制法和其药物组合物与用途有效
申请号: | 200610080890.7 | 申请日: | 2006-05-19 |
公开(公告)号: | CN101074218A | 公开(公告)日: | 2007-11-21 |
发明(设计)人: | 方唯硕;陈晓光;杨春刚;李轩;王洪波;刘红岩;韩锐;赵立敏 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所;北京科莱博医药开发有限责任公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物,这类三尖杉宁碱衍生物的制备方法,含有这类化合物的组合物,以及这类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,尤其是在制备抗多药耐药肿瘤药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 三尖杉宁碱 衍生物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】:
1、如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物其特征在于,R1选自氢,TMS,TES,TBS或-COX1,X1选自C1-5烷基;R2选自氢,取代的或非取代的C1-15直链或支链烷基,C2-15链烯基,C2-15炔基,未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基,-COX2;-COX3-COOX4;-COX3-CONX4X5;R3选自氢,取代的或非取代的C1-15直链或支链烷基,C2-15链烯基,C2-15炔基,未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基,-OX6;-SX6;-NHX6;-OCOX6;并且,X2,X3,X4,X5,X6独立地选自氢;取代的或非取代的C1-15直链或支链烷基,C2-15链烯基,C2-15炔基,未取代、单取代或多取代的芳基及杂芳基;所述烷基上的取代基选自羟基,氨基,羧基,羰基,C1-5烷氧基,卤素,C1-5烷氧羰基,N-C1-5烷基氨基甲酰基,氰基,硝基;所述芳基及杂芳基上的取代基选自羟基,羟甲基,卤素,C1-5烷基,C1-5烷氧基,C1-5链烯基,酰基,酰氧基,硝基,氨基,酰胺基,氰基,叠氮基;
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