[发明专利]抗病毒核苷类似物的合成方法有效
| 申请号： | 200610088464.8 | 申请日： | 2006-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN101130542A | 公开（公告）日： | 2008-02-27 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;张喜全;刘飞;张凯;叶新建;葛雅 | 申请（专利权）人： | 江苏正大天晴药业股份有限公司;博瑞生物医药技术(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;C07D239/48;C07D239/50 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222006江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。 | ||
| 搜索关键词： | 抗病毒 核苷 类似物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.结构式如下的恩替卡韦的制备方法，![]()
包括：a.将亚甲基环戊烷化合物5![]()
与6位带有离去基团的嘧啶衍生物偶联，![]()
得到化合物6![]()
其中P为羟基保护基团；L是任意的离去基团；R是氨基或可以转化为氨基的基团；X是羟基或任意的可以转化成羟基的基团，偶联反应在极性溶剂中，并在缚酸剂存在的情况下反应，反应温度通常在室温至180℃之间；b.除了R为氨基的情况，将化合物6的嘧啶环上的R转化为氨基得到化合物7![]()
c.将化合物7在原甲酸三烷基酯中用强酸催化进行关环反应得到嘌呤化合物8![]()
d.除了X为羟基的情况，将嘌呤化合物8上的X转化为羟基得到化合物9![]()
e.脱去化合物9上的保护基团后得到恩替卡韦。
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