[发明专利]A环和C环多氧化取代的五环三萜及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一类A环和C环多氧化取代的五环三萜类衍生物及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及其制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有体外抑制六种人体肿瘤细胞株如人前列腺癌细胞(PC－3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL－7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)的活性，且与阳性对照顺铂在同一数量级，可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明的化合物还表现出对α－葡萄糖苷酶有着较强的抑制作用，抑制作用超过阳性对照阿卡波糖，可以预期作为防治糖尿病和治疗病毒类疾病用药。

主权项

1.一种式(1)所示的A环和C环多氧化取代的五环三萜类化合物及其可药用盐或溶剂化物。式(1)其中：R1～R5可以相同或不同，分别选自氢，含1～8个碳原子的烷氧基，含1～8个碳原子的酰氧基，含1～8个碳原子的磺酰氧基，卤素，氨基，硝基，氰基，羟基，羰基；2，3位之间，9，11位之间，12，13位之间，和/或13，18位之间可以各自独立地是碳碳单键或者双键；2，3位之间还可以是环氧基；R6 和R7可以相同或者不同，选自COOH，-CH3，-CH2OH，-COOR8，-CONH2，-CONHR8，-CON(R8)2，其中R8是含1～8个碳原子的烷基，取代或未取代的苯基，取代或未取代的苯烷基；其中“取代或未取代”是指基团可以未被取代或者被取代，用作取代的取代基选自卤素，氨基，硝基，巯基，氰基，羟基，含1～8个碳的烷氧基，含1～8个碳的酰基，苯基，芳基；除非另有说明，本发明中的烷基是指1～8个碳原子的烷基；其条件是：R1～R5不能同时为氢，在A环上存在一个不为氢的取代基，同时在C环上也必须至少存在一个不为氢的取代基。(1)当R2，R3，R4为氢，R5为羰基，R6为-COOCH3，或-COOH，R7为甲基，分子中不含双键时，R1不能为羟基，乙酰氧基和羰基；(2)当R3，R4为氢，R5为羰基，R7为甲基，R6为-COOCH3，仅9，11位之间为双键时，R1不能为羰基，羟基，乙酰氧基，R2不能为氰基；(3)当R4为氢，R5为羰基，R7为甲基，2，3位和9，11位之间同时为双键时，R1，R2为氢；(4)当R3，R4为氢原子，R5为羟基，R7为甲基，分子中不含双键时，或者R1，R2均不能为氢，或者R1为α取代，R2可以为氢。(5)当R4为羰基，R5为氢，2，3位之间和12，13位之间同时为双键时，R3不能为氢；(6)当R4为羰基，R5为氢，2，3位之间和12，13位之间同时为双键，R6为-COOCH3，R7为-CH3 时，R3不能为乙酰氧基；(7)当R4为羰基，R5为氢，仅12，13位之间为双键时，R1，R3均不能为氢。