[发明专利]一种阿德福韦酯的合成方法有效
| 申请号： | 200610112062.7 | 申请日： | 2006-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN101134765A | 公开（公告）日： | 2008-03-05 |
| 发明（设计）人： | 陈国华;康惠燕 | 申请（专利权）人： | 福建广生堂药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 350001福建省福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种药物合成方法，特别涉及一种阿德福韦酯的合成方法，该方法的操作步骤如下：步骤一、2－氯乙醇与多聚甲醛、无水氯化氢经氯甲基化反应得1－氯－2－氯甲氧基乙烷；步骤二、1－氯－2－氯甲氧基乙烷与亚磷酸三吗啡啉酯反应得2－氯乙氧甲基膦酸二吗啡啉酯；步骤三、2－氯乙氧甲基膦酸二吗啡啉酯；在DMF中经无水K2CO3催化与腺嘌呤缩合得9－(2－二吗啡啉基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤；步骤四、9－(2－二吗啡啉基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤在DMF、水中经盐酸水解得9－(2－膦酰甲氧乙基)腺嘌呤；步骤五、9－(2－膦酰甲氧乙基)腺嘌呤在DMF中经三乙胺催化与特戊酸氯甲酯反应，得阿德福韦酯。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿德福韦酯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿德福韦酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一、2-氯乙醇与多聚甲醛、无水氯化氢经氯甲基化反应得1-氯-2-氯甲氧基乙烷；步骤二、1-氯-2-氯甲氧基乙烷与亚磷酸三吗啡啉酯反应得2-氯乙氧甲基膦酸二吗啡啉酯；步骤三、2-氯乙氧甲基膦酸二吗啡啉酯；在DMF中经无水K2CO3催化与腺嘌呤缩合得9-(2-二吗啡啉基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤；步骤四、9-(2-二吗啡啉基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤在DMF、水中经盐酸水解得9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤；步骤五、9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤在DMF中经三乙胺催化与特戊酸氯甲酯反应，得阿德福韦酯。
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