[发明专利]叉聚肽,其药物组合物与用途

摘要

本发明公开了一类以赖氨酸为支架的具有混双叉链结构的叉聚肽化合物；本发明还公开了这类叉聚肽的制备方法，包括液相片段合成、固相逐步合成、液－固片段组装合成；含有这类叉聚肽的药物组合物，体外、体内抗癌细胞浸润及转移的活性试验表明这类叉聚肽化合物可抑制癌细胞转移。

主权项

1.一类化合物，其特征在于，它们具有下列结构通式：其中，Z¹、Z²，相同或不同，Z、Z¹、Z²分别独立的选自Arg-Gly-X¹(X¹＝Asp，Ida)X²-X³-Gly-Ser-Arg(X²＝Tyr，3，5二羟基苯甲酰Gly；X³＝Ile，Cys)X⁴-X⁵-Leu-X⁶-Val(X⁴＝Ida，Glu；X⁵＝Ile，Cys；X⁶＝Asp，Ida)其中Glu可以替换为3，5-二羟基苯甲酰Gly、Asp可以替换为Ida、Arg可以替换为Arg(NO₂)及上述结构的反序肽段，正序及反序的类似肽段X选自Ala、-Ala或des(缺失)R选自OH、OCH₃、NH₂、NHR’(R’＝C_1～10烷基)、NH-CH₂-CH₂-OH。