[发明专利]亮丙瑞林的固液合成法有效
| 申请号： | 200610119341.6 | 申请日： | 2006-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN101195653A | 公开（公告）日： | 2008-06-11 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;朱琦 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203上海市浦东新区张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及亮丙瑞林的一种合成方法。解决目前采用固相合成亮丙瑞林从树脂上切割不安全，液相合成时间又长的问题。主要合成步骤：a.固相合成全保护的肽链PGluR－8；b.合成原料Pro－NHEt.HCl；c.通过液相片断缩合合成全保护肽PGluP－9－NHEt，使用DIC或BOP，在10℃－30℃反应24－36小时后得到；d.脱保护得亮丙瑞林粗品。本发明主要可用于合成C端为酰胺类的多肽。 | ||
| 搜索关键词： | 亮丙瑞林 固液合 成法 | ||
【主权项】：
1.亮丙瑞林的固液合成法，包括以下步骤：a.合成全保护的八肽PGluR-8：选用Arg(pbf).Trt(2-Cl)-ClResin在有机溶剂中通过固相合成法合成序列为PGlu-His-Trp-Ser-Tyr-(D)-Leu-Leu-Arg的全保护八肽PGluR-8；b.以N-叔丁氧羰基-脯氨酸为原料合成脯氨酸乙胺盐酸盐：N-叔丁氧羰基-脯氨酸溶解到适量的有机溶剂中，加入N-甲基吗啡啉或三乙胺，在-10℃～-15℃加入氯甲酸乙酯搅拌15～30min，加入乙胺盐酸盐以及N-甲基吗啡啉和三乙胺中的一种，室温搅拌过夜后处理得到N-叔丁氧羰基-脯氨酸乙胺，合成的N-叔丁氧羰基-脯氨酸乙胺经二氧六环盐酸气脱保护得到脯氨酸乙胺盐酸盐；c.全保护八肽PGluR-8和脯氨酸乙胺盐酸盐溶解到适量的有机溶剂中，加入1-羟基苯并三唑以及N-甲基吗啡啉和二异丙基乙胺中的一种，冰浴下搅拌5～15min，加入缩合剂，15～30min后撤掉冰浴，10℃-30℃搅拌24-36小时后得到全保护的九肽PGluP-9-NHEt；d.全保护九肽PGluP-9-NHEt溶于切割液经脱保护得到亮丙瑞林粗品。
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