[发明专利]N－[(1,5－二苯基－1H－吡唑－3－基)甲基]磺酰胺衍生物其制备、用途

摘要

本发明的目的是符合下式(I)的化合物。式中：－R₁代表未被取代或被取代的(C₁－C₁₂)烷基；未被取代或被取代的(C₃－C₁₂)非芳族碳环基；由未被取代或被取代的(C₃－C₁₂)非芳族碳环基取代的甲基；未被取代或被取代的苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基；噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基；未被取代或被取代的四氢萘基或萘基；未被取代或被取代的2，3－二氢苯并呋喃基；吲哚－2－基或N－甲基吲哚－2－基；－R₂代表氢原子、(C₁－C₄)烷基或(C₁－C₄)烷基磺酰基；－R₃代表氰基、羟基、(C₁－C₄)烷氧基、氰基甲基、羟甲基、(C₁－C₄)烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、N－甲基)四唑基甲基、四唑基、N－(甲基)四唑基、CONR₆R₇基团、CH₂S(O)_n(C₁－C₄)烷基、COOR₈基团或CH₂NR₆R₇基团；－R₄和R₅每个独自代表未被取代或被取代的苯基；其制备方法与治疗用途。

主权项

1.符合下式(I)的化合物：式中：-R₁代表·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C₁-C₁₂)烷基，其取代基独自地选自氟原子、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫代基、苯氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二氟甲硫代基、三氟甲硫代基；·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C₃-C₁₂)非芳族碳环基，其取代基独自地选自(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫代基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基；·由未被取代或一次或多次被取代基取代的(C₃-C₁₂)非芳族碳环基取代的甲基，其取代基独自地选自(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫代基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基；·苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、(C₁-C₄)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)_nAlk或OS(O)_nAlk基团；·苯基，它被选自吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基的杂环基取代，所述的杂环基未被取代或一次或多次被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子或(C₁-C₄))烷基；·苯基，它被苯基或苯氧基取代，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、(C₁-C₄)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)_nAlk或OS(O)_nAlk基团；·噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基，所述的基团未被取代或被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟甲基；·未被取代或被一个或多个取代基取代的四氢萘基或萘基，其取代基独自地选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、二(C₁-C₄)烷基氨基或三氟甲基；·未被取代或一次或多次被(C₁-C₄)烷基取代的2，3-二氢苯并呋喃基；·吲哚-2-基或N-甲基吲哚-2-基；-R₂代表氢原子、(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷基磺酰基；-R₃代表氰基、羟基、(C₁-C₄)烷氧基、氰基甲基、羟甲基、(C₁-C₄)烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、N-(甲基)四唑基甲基、四唑基、N-(甲基)四唑基、CONR₆R₇基团、CH₂S(O)_n(C₁-C₄)烷基、COOR₈基团或CH₂NR₆R₇基团；-R₄和R₅每个独自代表未被取代或被一个或多个取代基取代的苯基，其取代基独自地选自卤素原子、未被取代或一次或多次被氟原子、OAlk、S(O)_nAlk或OS(O)_nAlk取代的(C₁-C₇)烷基；-R₆和R₇每个独自代表氢原子或(C₁-C₄)烷基，或R₆和R₇与它们连接的氮原子一起构成选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基的杂环基，这些基团未被取代或一次或多次被(C₁-C₄)烷基取代；-R₈代表(C₁-C₄)烷基；-n代表0、1或2；-Alk代表未被取代或一次或多次被氟原子取代的(C₁-C₄)烷基，该式(I)化合物呈碱或与酸的加成盐形式以及呈水合物或溶剂化物形式。