[发明专利]抑制β-分泌酶的氨基-咪唑酮无效
| 申请号： | 200680002178.3 | 申请日： | 2006-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN101103034A | 公开（公告）日： | 2008-01-09 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;伊万·苏万迪·古纳万;帕维尔·诺瓦克;博伊德·林恩·哈里森 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P25/28;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王允方;刘国伟 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供式I的氨基-咪唑酮化合物。也提供用于抑制β-分泌酶(BACE)和治疗β-淀粉样蛋白沉积和神经原纤维缠结的组合物和其使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 分泌 氨基 咪唑 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物，![]()
其中R1和R2各自独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基；R3和R4各自独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基或R3和R4可结合在一起以形成视情况含有一个或两个选自O、N或S的杂原子的4-至7-元环；R5、R6和R7各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR11、NR12R13或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、环杂烷基、芳基或芳基(C1-C4)烷基，或当连接至邻近碳原子时R5和R6可与其所连接的原子结合在一起以形成视情况含有一个或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5-至7-元环；R8、R9和R10各自独立地为H、卤素、NO2、CN、OR14、NR15R16或各自视情况经取代的C1-R6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、环杂烷基、芳基或芳基(C1-C4)烷基，或当连接至邻近碳原子时R8和R9可与其所连接的原子结合在一起以形成视情况含有一个或两个选自O、N或S的杂原子的视情况经取代的5-至7-元环；n为0、1或2；R11和R14各自独立地为H或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基；且R12、R13、R15和R16各自独立地为H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基，或R12与R13或R15与R16可与其所连接的原子结合在一起以形成视情况含有选自O、N或S的额外杂原子的5-至7-元环；或其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。
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