[发明专利]用于治疗与单胺神经传递的功能障碍有关的病症的茴香脑二硫杂环戊烯硫酮和其它二硫杂环戊烯硫酮类

摘要

本发明涉及作为单胺氧化酶抑制剂，特别是MAO－B抑制剂的二硫杂环戊烯硫酮类衍生物，这些化合物的制备方法和用于合成所述二硫杂环戊烯硫酮类衍生物的新的中间体。本发明还涉及本文公开的化合物用于制备给予有益效果的药物的用途。在本发明的实施方案中，将本文公开的具体化合物用于制备用于治疗、改善或预防与单胺神经传递的功能障碍有关的病症的药物。所述化合物具有通式(1)，其中的符号具有说明书中给出的含义。

主权项

1.具有通式(1)的化合物其中：-R₁和R₂相同或不同，并且代表氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、氟、氯、溴、羟基、烷氧基、链烯氧基、芳氧基、酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、硫代、烷硫基、芳硫基、氰基、硝基、酰基、酰氨基、烷基酰氨基、二烷基酰氨基，或者-R₁和R₂可以与它们所连的碳原子一起形成含有0、1或2个选自氮、氧或硫的杂原子的5-或6-元芳香环或者非芳香环，例如呋喃、噻吩、吡咯、唑、噻唑、咪唑、吡唑、异唑、异噻唑、1，2，3-二唑、1，2，3-三唑、1，3，4-噻二唑、吡啶、哒嗪、嘧啶或吡嗪环，-R₁和R₂本身可以带有选自如下的其它取代基：氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、氟、氯、溴、羟基、烷氧基、氨基烷氧基、吗啉-4-基-烷氧基、哌啶-1-基-烷氧基、链烯氧基、芳氧基、酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、硫代、烷硫基、芳硫基、氰基、氧代、硝基、酰基、酰氨基、烷基酰氨基或二烷基酰氨基，及其互变异构体、立体异构体和N-氧化物，以及所述式(1)的化合物及其互变异构体、立体异构体和N-氧化物的药理学可接受的盐、水合物和溶剂化物用于制备治疗、改善或预防心境障碍、双相型障碍I、双相型障碍II、单极抑郁症、轻性抑郁、季节性情感障碍、产后抑郁、心境恶劣、严重抑郁症、焦虑症、惊恐性障碍、社会恐怖、强迫症、创伤后应激障碍、泛化性焦虑症、物质相关的病症、物质应用障碍、物质诱导的障碍、物质脱瘾、注意力缺陷和破坏性行为障碍、注意涣散多动症、发作性睡病；冲动控制障碍、病理性赌博、进食障碍疾患、神经性厌食症、神经性贪食症、抽动障碍、图雷特综合征、多动腿综合征、疼痛、头痛、不典型面痛、疼痛障碍和慢性疼痛综合征、性功能障碍、气道阻塞、哮喘、胃肠蠕动障碍、痔(hemorroids)、胃肠道中的括约肌和平滑肌痉挛和膀胱功能障碍的药物组合物的用途。