[发明专利]包含对活性成分具有调节释放作用的小丸的多颗粒药用形式

摘要

本发明多颗粒药用形式，含有具有控制活性成分释放的多层结构的小丸，包含：a)核芯层，含有具有调节作用的物质，b)内控制层，其影响具有调节作用的物质和活性成分的递送，是由药学上可用的聚合物、蜡类、树脂类和/或蛋白质类构成，c)活性成分层，含有活性药物成分，而且适当时具有调节作用的物质，d)外控制层，含有至少60％重量的多种(甲基)丙烯酸酯共聚物之一或其混合物，其中层可以另外地和以本身已知的方式含有药学上常见的赋形剂，其中外控制层具有20至小于55μm的厚度，含有0.1－10％重量的单硬脂酸甘油酯，其中多颗粒药用形式含有20－60％重量的小丸，其压缩成具有80－40％重量的外部相的混合物，外部相含有50－100％重量的纤维素或纤维素的衍生物及任选的0－50％重量的另外的药用赋形剂。

主权项

1.含有具有控制活性成分释放的多层结构的小丸的多颗粒药用形式，包含：a)核芯层，包含有对活性成分的递送具有调节作用的物质，适当时核芯和/或活性成分，b)内控制层，其影响具有调节作用的物质和活性成分的递送，适当时活性成分来自于核芯层，是由药学上可用的聚合物、蜡类、树脂类和/或蛋白质类构成，c)活性成分层，含有活性药物成分，而且适当时具有调节作用的物质，d)外控制层，含有至少60％重量的多种(甲基)丙烯酸酯共聚物之一或其混合物，其由98-85％的(甲基)丙烯酸C1-C4烷基酯及2-15％重量的在烷基上有季铵基的甲基丙烯酸酯单体，适当时多达40％重量的另外的药学上可用的聚合物构成。其中层可以另外地和以本身已知的方式含有药学上常用的赋形剂，其中外控制层d)具有20至小于55μm的厚度，含有0.1-10％重量的单硬脂酸甘油酯，其中多颗粒药用形式含有20-60％重量的小丸，其压缩成具有80-40％重量的外部相的混合物，所述外部相含有50-100％重量的纤维素或纤维素的衍生物及任选的0-50％重量的另外的药用赋形剂。