[发明专利]芳基吡咯烷酮的合成

摘要

本发明提供了以高产率和高对映体过量而不对称合成芳基吡咯烷酮的方法。

主权项

1.一种合成含酰胺杂环或其药学上可接受的盐的方法，所述方法包括：a)将有机金属铑(I)络合物、手性配体、式I所示的α，β不饱和含酰胺杂环：其中R¹选自取代或未取代的烃基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基；R²、R³和R⁴独立地选自H、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、OR^5a、NO₂、CN、卤素、C(O)R^5b、NR^5aR^5b、C(O)NR^5aR^5b和C(O)OR^5b其中R^5a选自H和取代或未取代的烃基；R^5b选自H、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基；和式II所示的硼酸酯：其中R⁶选自取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基；R⁷和R⁸独立地选自H、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；其中R⁷和R⁸，连同连接它们的氧原子一起，任选地形成取代或未取代的5-至8-元环；其中R¹⁰选自H和取代或未取代的烃基在足以形成包含式III所示的含酰胺杂环的产物的条件下接触：，从而合成所述含酰胺杂环或其药学上可接受的盐。