[发明专利]用于制备2H-色烯的新方法无效
申请号: | 200680003962.6 | 申请日: | 2006-02-10 |
公开(公告)号: | CN101115743A | 公开(公告)日: | 2008-01-30 |
发明(设计)人: | 彼得·施内德;彻奥拜·塔赫塔奥伊 | 申请(专利权)人: | 阿皮德公开股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06 |
代理公司: | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人: | 徐小琴 |
地址: | 瑞士慕尼*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及制备式I的化合物(Iclaprim)的新方法,涉及二氢叶酸还原酶抑制剂,并涉及该制备过程中的重要中间体。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 新方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式I化合物的步骤
式I以新的中间体式6为原料
式6其中,R表示-C(CH3)3或-CH(CH3)2,保护上述式6化合物的苯酚得到式7的化合物
式7 式8其中R表示上式6的定义,R’表示甲氧基甲基或烯丙基,式7的化合物与式8的酮反应得到式9的化合物
式9其中R和R’表示上式7的定义,式9的化合物还原得到式10的化合物,
式10其中R和R’表示上式7的定义,钯复合物或/和酸催化环化得到式11的化合物,
式11其中R表示上式6的定义,式11的化合物根据本身已知的方法脱保护得到式I的目标化合物。
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