[发明专利]用作MGLUR5拮抗剂的吡咯烷和哌啶乙炔衍生物无效
| 申请号： | 200680004321.2 | 申请日： | 2006-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN101287726A | 公开（公告）日： | 2008-10-15 |
| 发明（设计）人： | R·格拉瑟尔;T·J·特洛克斯勒;T·佐勒;J·诺祖拉克 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D211/48;C07D413/06;C07D401/06;C07D471/04;C07D405/14;C07D403/06;A61K31/445;A61K31/40;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明提供式(I)化合物、制备这些化合物的方法和中间体及其作为药物在治疗由mGluR5介导的疾病中的用途，在式(I)中，各取代基如说明书中所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 mglur5 拮抗剂 吡咯烷 哌啶 乙炔 衍生物 | ||
【主权项】：
1.游离碱或酸加成盐形式的式(I)化合物：其中，m代表0且n代表1，或者m代表0且n代表2，或者m代表1且n代表1；p代表0、1、2、3、4或5；X代表CH或N；X2代表单键或烷二基，其任选被一个或一个以上氧原子或羰基或羰基氧基中断；Y1代表OH且Y2代表H，或者Y1和Y2成键；R1代表卤素、氰基、硝基、-CHO、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、-C(O)R4、-COOR4，其中R4为烷基或者两个R1取代基一起形成烷二基或者烯二基，R2代表取代或未取代的杂环，或者R2代表苯基或取代的苯基，或者R2代表C(O)R3，其中R3代表烷基、烷氧基或取代的烷氧基、苯基或取代的苯基、未取代的或取代的脂肪族杂环、含有少于12个环原子的未取代或取代的部分饱和杂环、含有少于12个环原子的未取代或取代的芳香族杂环，或者R2代表C(O)R3，其中R3代表未取代或取代的环烷基，R2代表CH2R6、SR6、S(O)R6、S(O)R6，其中R6代表未取代或取代的杂环。
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