[发明专利]作为激酶活性调节剂的1,3－二芳基取代的脲

摘要

本发明提供某些选自式1的化合物中的化学个体及其药用盐、溶剂化物、晶形、螯合物、非共价配合物、前药、及其混合物。本发明也提供药物组合物，其包含至少一种化学个体和一或多种选自载体、辅剂和赋形剂的药用媒介物。本发明公开了在治疗患有某些响应血管生成激酶调节的疾病和病症的患者中的应用，该应用包括：将足以有效减少疾病或病症的体征或症状的量的至少一种化学个体施用给该患者。这些疾病包括癌，包括乳房肿瘤形成、子宫内膜癌、结肠癌和颈部鳞状细胞癌。本发明公开了一种测定样品中血管生成激酶存在或不存在的方法，该方法包括：在允许检测血管生成激酶的活性的条件下，使样品与至少一种化学个体接触，检测血管生成激酶的活性水平，由此测定样品中血管生成激酶存在或不存在。

主权项

1.选自下式1化合物的至少一种化学个体：式1及其药用盐、溶剂化物、晶形、螯合物、非共价配合物、前药、和混合物，其中：R表示0至2个取代基，所述的取代基独立地选自：羟基，硝基，氰基，任选取代的氨基，氨基羰基，卤素，羧基，任选取代的酰基，任选取代的烷氧基羰基，任选取代的C₁-C₆烷基，任选取代的C₁-C₆烷氧基，硫烷基，亚磺酰基，磺酰基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，和任选取代的杂环烷基；R₇和R₈，与它们连接的碳一起，形成用基团-(Z₁)_mR₁取代的稠合的5-至7-元杂芳基环，其中所述稠合的5-至7-元杂芳基环任选被进一步取代，并且其中R₁为任选取代的杂芳基；Z₁为-CR₅R₆-，其中R₅和R₆各自独立地选自氢、任选取代的C₁-C₆烷基和卤素；并且m选自0、1和2；R₂为任选取代的芳基；并且R₃和R₄各自独立地选自氢、任选取代的C₁-C₆烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基，条件是式1的化合物不选自5-(苯基氨基甲酰基氨基)-3-(2-(4-吡啶基)乙基)吲哚；1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(1-(吡啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)脲；和1-(2-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-3-(1-(吡啶-4-基)-1H-吲哚-5-基)脲。