[发明专利]作为mTOR抑制剂的肼基甲基、亚肼基甲基和5元杂环化合物及其用作抗癌剂的应用

摘要

式I化合物：A－B－C(I)及其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前体药物，其中：B选自式(i)，其中R^N为H或Me；或者B为含有一个或两个环杂原子的二价C₅杂环残基；A为式(ii)，R^A3和R^A5独立选自卤素、OR⁰和R^AC，其中，R⁰为H或Me，R^AC为H或C_1－4烷基；X^A选自N和CR^A4，其中R^A4选自H、OR⁰、CH₂OH、CO₂H、NHSO₂Me和NHCOMe；R^A2和R^A6独立地选自H、卤素和OR⁰；或者R^A3和R^A4与其相连的碳原子一起，或R^A2和R^A3与其相连的碳原子一起可以形成含有至少一个氮环原子的C_5－6杂环或者杂芳环；其中如果X不为N，则1、2或3个R^A2－R^A6不为H；C为式(iii)，其中X选自N和CH，Y选自N和CH，Z选自N和CR^C6；R^C3选自H、卤素和任选取代的含N的C_5－7杂环基团；R^C5为选自式(iv)的基团，该基团可以被一个或者两个C_1－4烷基或者羧基选择；R^C6为H；或者，当X和Y为N时，R^C5和R^C6(当Z为CR^C6)可以与其相连的碳原子一起形成稠合的、选自式(v)的C₆芳环。

主权项

1.式I化合物：A-B-C(I)及其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前体药物，其中：B选自：其中R^N为H或Me；或者B为含有一个或两个环杂原子的二价C₅杂环残基；A为：R^A3和R^A5独立选自卤素、OR⁰和R^AC，其中，R⁰为H或Me，R^AC为H或C_1-4烷基；X^A选自N和CR^A4，其中R^A4选自H、OR⁰、CH₂OH、CO₂H、NHSO₂Me和NHCOMe；R^A2和R^A6独立地选自H、卤素和OR⁰；或者R^A3和R^A4与其相连的碳原子一起，或R^A2和R^A3与其相连的碳原子一起可以形成含有至少一个氮环原子的C_5-6杂环或者杂芳环；其中如果X不为N，则1、2或3个R^A2-R^A6不为H；C为：其中X选自N和CH，Y选自N和CH，Z选自N和CR^C6；R^C3选自H、卤素和任选取代的含N的C_5-7杂环基团；R^C5为选自下列基团：所述基团可以被一个或者两个C_1-4烷基或者羧基选择；R^C6为H；或者，当X和Y为N时，R^C5和R^C6(当Z为CR^C6)可以与其相连的碳原子一起形成选自下组的稠合C₆芳环：条件是当X和Y为N，Z为N或CH，R^C3和R^C5均为吗啉代时，B不为