[发明专利]有机化合物

摘要

本发明公开3，4，5－取代的哌啶化合物，这些化合物可以用于诊断和治疗温血动物疾病，特别是可用于治疗与肾素活性有关的疾病。本发明还公开这些化合物在制备治疗与肾素活性有关的疾病的药物制剂中的用途、用于治疗依赖肾素活性的疾病的用途、含有3，4，5－取代的哌啶化合物的药物制剂，和/或通过给予3，4，5－取代的哌啶化合物治疗疾病的方法、生产3，4，5－取代的哌啶化合物的方法以及用于这些化合物合成中的新的中间体和部分步骤。所述化合物为式I化合物，在式I中，各取代基如说明书所定义。

主权项

1.式I化合物或其盐(优选药学上可接受的盐)：其中：R1为氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基或未取代或取代的环烷基；R2为未取代的或取代的烷基、未取代或取代的烯基、未取代或取代的炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烷基，或者为酰基；W为选自式IA、IB和IC的基团：其中星号(*)代表基团W与式I哌啶环的4-碳连接的位点，并且其中X1、X2、X3、X4和X5独立选自碳和氮，其中式(IB)中的X4和式(IC)中的X1可以具有上述含义之一，或者选自S和O，其中碳和氮环原子可以具有所需的氢原子、基团R3或在下面所述的条件下存在的R4数，从而使环碳的价键数为4，环氮的价键数为3，条件是在式IA中，至少两个X1 -X5为碳并且在式IB和IC中至少一个X1-X4为碳；y为0、1、2或3；z为0、1、2、3或4；只能与任一个X1、X2、X3和X4连接的R3为未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代或取代的C2-C7-烯基、未取代或取代的C2-C7-炔基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂环基、未取代或取代的环烷基、卤素、羟基、醚化的或酯化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基、未取代或取代的磺酰基、氨基、单-或二-取代的氨基、羧基、酯化的或酰氨化的羧基、未取代或取代的氨磺酰基、硝基或氰基，前提是如果R3为氢，那么y和z为0；如果y或z为2或以上，那么R4独立选自未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代或取代的C2-C7-烯基、未取代或取代的C2-C7-炔基、卤素、羟基、醚化的或酯化的羟基、未取代或取代的巯基、未取代或取代的亚磺酰基、未取代或取代的磺酰基、氨基、单-或二-取代的氨基、羧基、酯化的或酰氨化的羧基、未取代或取代的氨磺酰基、硝基和氰基；G为亚甲基、氧基、硫基、亚氨基或取代的亚氨基-NR8-，其中R8为未取代的或取代的烷基；并且R5为氢、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基或酰基，或者如果G为亚甲基，R5可以具有上述含义之一，或者为未取代的或取代的烷氧基；或者G-R5为卤素；R6为氢、C1-C7-烷基或卤素；或者G-R5和R6一起为氧代和/或G-R5为羟基且R6为羟基；R7为氢、羟基、卤素、C1-C7-烷基、卤代-C1-C7-烷基、环烷基、卤素-取代的环烷基、C1-C7-烷氧基、卤代-C1-C7-烷氧基或氰基；且T为羰基。